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GPCRは薬の主要な標的分子である。本研究では、細胞膜中のGPCRの拡散動態を規定する分子基盤を明らかにすることを目的とし、GPCRとエフェクターの相互作用を1分子レベルで解析した。その結果、アレスチン結合が多くのGPCRに共通した拡散動態変化の主要因であることが分かった。また、アレスチン結合を規定するGPCRのリン酸化がどのように制御されているかをモデル受容体で明らかにした。さらに、網羅的なGPCRの1分子イメージングを実施するための基盤技術を開発した。新たなGPCRの蛍光標識法を確立し、従来の蛍光標識法で生じていた一部のGPCRに対するアレスチン結合が不安定化する問題を解決した。
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