2022 年度研究成果報告書

生物活性分子の創出を指向したマンガン錯体による触媒的酸素分子付加反応の開発

研究課題

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研究課題/領域番号	20K06944
研究種目	基盤研究(C)
配分区分	基金
応募区分	一般
審査区分	小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関	北里大学
研究代表者	山本大介北里大学, 薬学部, 講師 (10509970)
研究期間 (年度)	2020-04-01 – 2023-03-31
キーワード	酸化反応 / マンガン錯体 / 環境調和性 / アミノペルオキシ化反応 / イソオキサゾリン環
研究成果の概要	環境・資源問題が深刻化する中、持続可能な文明社会を実現するため、近年、環境低負荷型分子変換法の開発が求められている。我々はこの方策の一つとして、大気中の酸素分子を活用する酸化反応の開発に取り組んでおり、一部のマンガン錯体が高い酸素分子付加能力を有することを明らかにしている。本申請課題では、これまで困難であると考えられていたN-H結合の活性化を新規マンガン錯体を創製することによって実現し、イソオキサゾリジン環を構築する触媒的酸素付加型アミノペルオキシ化反応を開発した。さらに、本手法を用いてCERT阻害剤HPA-12の全合成を達成した。
自由記述の分野	化学系薬学
研究成果の学術的意義や社会的意義	再生可能な資源である空気中の酸素分子を酸素源として利用する分子変換法は、これまで有機酸化物や無機酸化物に依存していた酸化反応を一新しうるものであり、持続可能な社会の実現に求められる技術の一つとして注目されている。今回我々が本申請課題を通じて開発した触媒的酸素付加型アミノペルオキシ化反応は、医薬品や天然物などに広く存在するイソオキサゾリジン環を合成できる方法論である。本手法は、EtOH中、基質に対し僅か1 mol%のマンガン錯体を添加するのみで、窒素－炭素結合形成と酸素分子の付加を一挙に進行させることができる操作性の優れた環境調和性の高い分子変換法である。