| 研究成果の概要 |
1. アミロイドβ（Aβ）凝集阻害剤のリード探索を目指し、高度に官能基化されたγ-ラクタム含有天然物の合成研究を行い、talaramide A、rubrobramide、berkeleyamide D、euvesperin AとBの全合成に成功した。合成した天然物のうち、berkeleyamide DはAβ凝集阻害活性を示した。また、L-755,807の構造活性相関研究の結果、Aβ凝集阻害活性には疎水性炭素鎖と水溶性官能基の組み合わせが重要であることを明らかにした。
2. 尿素骨格を含むBACE1阻害活性化合物をシード化合物として誘導体合成を行い、高活性なN,N-ジブチルアミド誘導体を見出した。
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