高反応性活性種の理解と制御に基づく医薬リード骨格の拡張

2023 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 20K06957
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
• 研究機関: 公益財団法人微生物化学研究会
• 研究代表者: 野田 秀俊 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 主席研究員 (40771738)
• 研究期間 (年度): 2020-04-01 – 2024-03-31
• キーワード: ナイトレン / N-ヘテロ環 / 化学選択性 / 医薬リード / ジアステレオ選択性 / エナンチオ選択性

研究成果の概要

本研究課題ではアルキルナイトレンの分子内環化反応を基盤とした飽和N-ヘテロ環の合成を主題に，活性種の新規発生法および触媒による反応制御法の開発を行った。研究結果として主に，銅触媒による化学選択的アミノ化反応，ロジウム触媒によるジアステレオ選択的環化反応，１級アミンをナイトレン前駆体とする環化反応，の３つの成果を得た。開発した方法論により，既存手法では合成困難な多官能基型ヘテロ環の迅速な供給が可能となった。

自由記述の分野

医薬化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

飽和N-ヘテロ環は医薬化学における最重要骨格であり，既存手法では合成困難であった種々の多官能型ヘテロ環が本研究により容易にアクセス可能となった。構造的にユニークな新規ビルディングブロックにより医薬化学の発展が強く促進されると期待される。また本研究を通じて得られた反応活性種アルキルナイトレンの発生法や反応性に関する実験化学的知見は，昨今注目を集めている未開拓活性種の今後の発展に向けて重要な礎となる。