KSP阻害システイン誘導体を基にin silicoを活用し更なる高活性化に成功し、リンカーペイロード合成ではアミノ基、カルボキシ基を起点に様々なリンカー導入したライブラリーを構築した。1bのPEGリンカー導入体LP-1bと抗HER2抗体trastuzumabの複合体を合成し、SKOV3細胞評価により、trastuzumabと比べ有意な増殖阻害活性を確認できた。カテプシンB切断ペプチドリンカー導入検討では、誘導体のわずかな構造の違いが切断反応に影響することを見出した。以上、本誘導体はADC開発における新たなペイロードとして有望であることを明らかとした。
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