• 研究課題をさがす
  • 研究者をさがす
  • KAKENの使い方
  1. 課題ページに戻る

2020 年度 実施状況報告書

樹脂配糖体を先導化合物とする瀉下剤開発のための基礎研究

研究課題

研究課題/領域番号 20K07117
研究機関東海大学

研究代表者

小野 政輝  東海大学, 農学部, 教授 (60177269)

研究分担者 安田 伸  東海大学, 農学部, 教授 (10512923)
周 建融  崇城大学, 薬学部, 助教 (30454953)
木下 英樹  東海大学, 農学部, 講師 (50533288)
研究期間 (年度) 2020-04-01 – 2024-03-31
キーワードヒルガオ科植物 / ケンゴシ / ハリアサガオ / 樹脂配糖体 / マグヌス法 / 回腸 / 結腸 / ヤラピン
研究実績の概要

本研究課題では、ヒルガオ科植物に含有される樹脂配糖体を先導化合物とする瀉下剤開発のための基礎研究を目的としているが、今年度は下記の研究実績を得た。
1.ケンゴシの樹脂配糖体画分pharbin、pharbitinをアルカリ加水分解して調製した配糖酸画分および配糖酸画分を酸加水分解して生成したオキシ脂肪酸画分について、マウスの結腸および回腸に及ぼす影響をマグヌス法で調べた。その結果、pharbinが濃度依存的にマウス結腸の緊張を高めた。おそらく、この作用はアセチルコリン受容体を介していると考えられる。また、配糖酸画分とオキシ脂肪酸画分も結腸の緊張を高めた。一方、回腸の緊張は、pharbitinの存在により低下する傾向にあった。
2.ハリアサガオ種子の構成有機酸として、2S-methylbutyric acidと2S,3S-nilic acidをp-bromophencayl esterとして単離した。尚、nilic acidの絶対配置は、これまでの報告と異なっていた。構成単糖としては、これまで報告されていたD-fucose、D-quinovose、およびL-rhamnoseに加え、新たにD-glucoseを検出した。一方、構成オキシ脂肪酸は、メチルエステル体の核磁気共鳴スペクトル(NMR)ならびにMTPA誘導体の1H-NMRデータから、11S-hydroxyhexadecanoic acidと同定した。配糖酸としては、これまで報告されていた3種に加え、新たにmulicatic acid Dと命名した新配糖酸を得、NMRと質量分析(MS)の機器分析データならびに上記構成成分のデータを用いて構造決定した。さらに、muricatin XとXIと命名した2種の真性樹脂配糖体を単離、構造を明らかにした。両化合物は、いずれも分子内大環状構造を有するヤラピンに分類された。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

2: おおむね順調に進展している

理由

本研究課題では、ヒルガオ科植物に含有される樹脂配糖体を先導化合物とする瀉下剤開発のための基礎研究として、樹脂配糖体画分からの新規樹脂配糖体の単離、構造決定および樹脂配糖体の瀉下活性解明と大腸菌叢に対する作用を調べることを目的としているが、令和2年度は、1種のヒルガオ科植物(ハリアサガオ)から新規樹脂配糖体を単離し、構造解明に成功した。また、2種の植物(マメアサガオ、ヒルガオ)の成分研究に着手した。さらに、pharbitinおよびその構成配糖酸と構成オキシ脂肪酸のマウスの結腸および回腸に及ぼす影響をマグヌス法で調べた。以上のように、新規樹脂配糖体の構造解明ならびに便秘と密接に関連する大腸に及ぼす作用に関する知見を得ている。また、アクアポリン3ならびに腸内細菌叢に関する研究は、現在予試験を実施中である。

今後の研究の推進方策

分離途上にあるヒルガオ、マメアサガオ、ハリアサガオおよびコヒルガオに含まれる樹脂配糖体を単離、構造決定する。また、樹脂配糖体画分、構成配糖酸画分およびオキシ脂肪酸画分について、腸内細菌叢に与える影響を調べる。さらに、樹脂配糖体ライブラリーを用いたアクアポリン3に対する活性試験を実施する。

次年度使用額が生じた理由

次年度の研究費は、物品費としておもに、試薬類、ガラス器具類、プラスティック器具類、HPLC用カラムならびに実験動物に使用する。また、当該年度に物品費として計上していたうち19,868円については、次年度に繰り越して継続して使用する。なお、1品又は1組若 しくは1式の価格が50万円以上の物品の購入は予定していない。

  • 研究成果

    (2件)

すべて 2021

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (1件)

  • [雑誌論文] A New Glycosidic Acid, Muricatic Acid D, and Resin Glycosides, Muricatins X and XI, from the Crude Resin Glycoside Fraction of the Seeds of <i>Ipomoea muricata</i>2021

    • 著者名/発表者名
      Ono Masateru、Taketomi Saki、Kakiki Yuichi、Yasuda Shin、Okawa Masafumi、Kinjo Junei、Miyashita Hiroyuki、Yoshimitsu Hitoshi、Nohara Toshihiro
    • 雑誌名

      Chemical and Pharmaceutical Bulletin

      巻: 69 ページ: 291~297

    • DOI

      10.1248/cpb.c20-00905

    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] ハリアサガオ種子の1種の新構成配糖酸と2種の新樹脂配糖体の単離と構造解明2021

    • 著者名/発表者名
      小野 政輝、武富 早希、柿木 優一、安田 伸、大川 雅史、金城 順英、宮下 裕幸、吉満 斉、野原 稔弘
    • 学会等名
      日本薬学会 第141年会

URL: 

公開日: 2021-12-27  

サービス概要 検索マニュアル よくある質問 お知らせ 利用規程 科研費による研究の帰属

Powered by NII kakenhi