BNCTを目的としたホウ素アミノ酸製剤の体内動態制御法の開発

2023 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 20K08115
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分52040:放射線科学関連
• 研究機関: 茨城県立医療大学
• 研究代表者: 島本 直人 (鹿野直人) 茨城県立医療大学, 保健医療学部, 准教授 (80295435)
• 研究期間 (年度): 2020-04-01 – 2024-03-31
• キーワード: 中性子捕捉療法 / ホウ素アミノ酸製剤 / 体内動態制御法 / BNCT / BPA / 光学異性体

研究成果の概要

腫瘍のホウ素中性子捕捉療法に用いるホウ素薬剤4-borono-L-phenylalanine (L-BPA)は脳実質も含め他の正常組織にも比較的よく入り、正常組織の被ばくが大きいことがあるなどの欠点がある。株化脳腫瘍細胞(GL261)を移植したヌードマウスに92.5kBq の18F標識L-FBPA、D-FBPA静注後30分に集積したL体D体について体内分布を比較検討した。各臓器での集積はL体の方が高く、腫瘍/正常組織集積比は脳で4.39（L体）、55.52（D体）、筋肉で2.16（L体）、23.15（D体）となりT/N比が優れるD体の腫瘍集積量改善を考慮した開発が期待された。

自由記述の分野

放射性医薬品

研究成果の学術的意義や社会的意義

本邦では2人に1人はがんになり、約34万人が毎年がんで死亡している。D-BPA は腫瘍に強い選択性がある。しかし、D-BPA は、腫瘍に取り込まれる絶対量がL-BPAよりも低いという欠点がある。体内動態制御という新しい考え方に基づき実用化されているL-BPAに匹敵する腫瘍集積をD-BPAでも達成することができれば、正常組織の被ばく線量の低減が可能となる。長年の課題であった10Bの腫瘍への高集積性と腫瘍/正常組織比の改善がD-BPAで実現することによりホウ素中性子捕捉療法の治療効果の改善が期待される。