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卵巣癌は、初期の自覚症状が乏しく、患者の約半数は病気が進行した状態で発見されることから有効な早期診断法の確立が急務となっている。本研究では、卵巣癌の早期診断薬剤の開発を目的に、フッ素基が示す高いMRIシグナルとフッ素基同士のフルオラス相互作用を基軸とするフッ素化脂質分子鎖を構築し、高標的性かつ高安全性を有する卵巣癌標的ナノキャリア型19F-MRIプローブへ製剤化を行い、卵巣癌の早期検出・質的診断プローブとしての有用性を検証することにした。前年度では、フッ素を17個含有するフッ素化炭化水素鎖について、DPPCとDPPE-PEG2000からなるマイクロバブルを製剤化し、光学顕微鏡による形態観察ならびに粒子サイズ測定により、フッ素基によって膜が安定化することがわかった。
そこで本年度では、卵巣癌の腫瘍マーカーであるCA125に特異的なリガンドとしてEVQペプチドを選択し、実際にCA125標的性を有するか明らかにするためにリポソームを用いて検証した。次に、EVQペプチドを組み込んだEVQ高度フッ素脂質を固相合成法により合成を行った。フッ素を17個含有するEVQ高度フッ素脂質においても安定な単分子膜を形成するか検証を行うために、Langmuir膜に添加したところ、安定な膜形成が確認できた。また、ペンダント・ドロップ法を用いて、超音波ガス存在下による膜安定性を評価したところ、超音波ガスに含まれるフッ素基との相互作用により、さらなる安定化が見られた。今後、動物実験において、卵巣癌標的ナノキャリア型19F-MRIプローブとしての有用性を評価する予定である。
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