MMSET活性ドメイン・精製ヌクレオソーム・抗ヒストンH3-K36me2抗体を用いたALPHAによって理化学研究所の低分子化合物ライブラリーをスクリーニングし、さらにMMSET陽性骨髄腫細胞株に対する選択性・H3-K36メチル化抑制・MMSET標的遺伝子の発現抑制からRK-0080552をMMSET阻害剤の候補化合物として同定した。マウス骨髄腫モデルにおいて、RK-0080552は骨髄腫細胞の増殖を抑制し、マウスの生存期間を対象群に比べて有意に延長した。治療群から採取した腫瘍組織においてH3K36メチル化とIRF4発現の抑制が認められ、抗腫瘍作用はMMSET阻害によると考えられた。
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