| 研究成果の概要 |
短工程で合成可能で、かつ糖部とリン酸部の配座を厳密に固定した人工核酸は今までにない実用的な核酸医薬材料になるという考えのもと、5員環-6員環のトランス縮環骨格を利用した 2′,3′-架橋型核酸を設計し、その合成を行った。 その結果、ホスホン酸エステル構造を持たない1,4-ジオキサン環で5員環-6員環のトランス縮環骨格を構築することに成功した。一方で、ホスホン酸エステル構造を有する2′,3′-架橋型核酸については、環化前駆体となる亜リン酸ジエステルが酸性条件、塩基性条件に対して極めて不安定であったため、環化体を得る条件を確立することができなかった。
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