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タンパク質の位置選択的修飾法は、近年注目されている抗体薬物複合体(ADC)やPROTACなどを含む、プロテインエンジニアリングにおいて重要な技術である。 タンパク質に含まれるアミノ酸残基の中で、修飾法が最も多く報告されているのは、高反応性のシステインである。一方、システインよりも多くタンパク質に含 まれており、システインの次に求核力が高いとされているリジンを標的としたタンパク質の位置選択的修飾法は、多く報告されているものの、その位置選択的修 飾法には未だに課題があった。そこで、キノンメチドを活性中間体とする新たな可逆的リジン修飾反応の開発に取り組んだ。今後さらなる反応性の調整を行う計画である。
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