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2021 年度 研究成果報告書

効果的な核医学治療・診断を可能とする腫瘍滞留性に優れた多価RGDペプチドの開発

研究課題

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研究課題/領域番号 20K16803
研究種目

若手研究

配分区分基金
審査区分 小区分52040:放射線科学関連
研究機関北海道大学

研究代表者

水野 雄貴  北海道大学, アイソトープ総合センター, 助教 (90805194)

研究期間 (年度) 2020-04-01 – 2022-03-31
キーワード多価効果 / がん / インテグリン / ペプチド / 核医学治療 / 核医学診断
研究成果の概要

本研究では、integrin αvβ3を標的とした放射性同位元素 (RI) 標識多価RGDペプチドの合成と評価を行い、多価ペプチドの分子構造の違いが、integrin αvβ3との相互作用に与える影響を評価した。その結果、RGDペプチド間をつなぐ分子構造、とりわけ足場分子の構造の違いが、integrin αvβ3からの解離速度に大きな影響を与えることを見出した。具体的には、オクタヘドラル型レニウム錯体を足場分子とし、トランス位に2つのRGDペプチドを持つ構造が、複数のintegrin αvβ3との同時結合に重要であることが示唆された。

自由記述の分野

放射性薬品科学

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究を通して、多価RGDペプチドが複数のintegrin αvβ3と同時結合するために必要な化学構造について、新たな知見が得られた。これにより、integrin αvβ3を標的とした多価RGDペプチドの開発を、より合理的な薬剤設計に基づき実施することが可能となる。Integrin αvβ3は多くのがん種において発現が亢進することが知られているため、integrin αvβ3への高い集積性と滞留性を示すRI標識多価RGDの開発は、新たながん診断・治療法へとつながることが期待できる。

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公開日: 2023-01-30  

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