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2011 年度 研究成果報告書

創薬を志向した生体機能分子の創生研究:独創的有機合成によるアプローチ

研究課題

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研究課題/領域番号 21249002
研究種目

基盤研究(A)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 化学系薬学
研究機関立命館大学

研究代表者

北 泰行  立命館大学, 薬学部, 教授 (00028862)

研究分担者 土肥 寿文  立命館大学, 薬学部, 助教 (50423116)
藤岡 弘道  大阪大学, 薬学研究科, 教授 (10173410)
研究期間 (年度) 2009 – 2012
キーワード創薬合成 / 生物活性物 / 生体機能分子 / 環境調和 / 立体選択的合成 / 高活性化学種 / 有機反応剤 / 有機触媒
研究概要

申請者らの有する独創的合成法を、興味深い生物活性を有するが微量しか得られず複雑な高次構造を有する天然物や生体機能分子を得るための、環境にやさしく持続的に使用可能な手法へと発展させ、創薬に役立つ化合物を種々合成した。これらの得られた新規化合物を基に、新しい作用機作を有する新規医薬品候補化合物の創生に向けた研究を、独自の薬物評価系を持つ他研究所や研究機関と共同研究の下で推進した。またさらに、我々の独自の手法を用い、有機機能性素子の合成へと展開し、その有用性を明らかにした。

  • 研究成果

    (66件)

すべて 2012 2011 2010 2009 その他

すべて 雑誌論文 (17件) (うち査読あり 17件) 学会発表 (41件) 図書 (4件) 備考 (1件) 産業財産権 (3件) (うち外国 1件)

  • [雑誌論文] Synthesis of Boron-Substituted Diaryliodonium Salts and Selective Transformation into Functionalized ArylBoronates2012

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y. Kita et al.
    • 雑誌名

      Angew. Chem. Int. Ed.

      巻: 51 ページ: 12555-12558

    • DOI

      DOI: 10.1002/anie.201206917.

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Efficient synthesis of oxygenatedterphenyls and other oligomers:Sequentialarylation reactions through phenol oxidation-rearomatization2012

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y . Kita et al.
    • 雑誌名

      Chem. Eur. J

      巻: 18 ページ: 13164-13168

    • DOI

      DOI: 10.1002/chem.201202086

    • 査読あり
  • [雑誌論文] An excellent dual recycling strategy for the hypervalent iodine/nitrosyl radical mediated selective oxidation of alcohols to aldehydeds and ketones2012

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y. Kita et al.
    • 雑誌名

      Green Chem.

      巻: 14 ページ: 1493-1501

    • DOI

      DOI: 10.1039/C2GC16632A

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Marine pyrroloiminoquinone alkaloids2012

    • 著者名/発表者名
      Y. Kita, H. Fujioka
    • 雑誌名

      T op. Curr . Chem.

      巻: 309 ページ: 131-162

    • URL

      http://link.springer.com/chapter/10.1007/128_2011_134

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Hypervalent iodine induced metal- free C-H cross-coupling to biaryls2011

    • 著者名/発表者名
      Y. Kita, T. Dohi, K. Morimoto
    • 雑誌名

      J. Synth. Org. Chem., Jpn

      巻: 69 ページ: 1241-1250

    • DOI

      DOI: 10.5059/yukigoseikyokaishi.69.1241

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Coupling of quinone monoacetals promoted by sandwiched Bronsted acids: Synthesis of oxygenated biaryls2011

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y. Kita et al.
    • 雑誌名

      Angew. Chem., Int. Ed.

      巻: 50 ページ: 6142-6146

    • DOI

      DOI: 10.1002/anie.201101646

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Ortho-selective nucleophilicaddition of primary amines tosilylbenzynes: Synthesis of 2-silylanilines2011

    • 著者名/発表者名
      Y . Kita et al.
    • 雑誌名

      Angew . Chem., Int. Ed.

      巻: 50 ページ: 5674-5677

    • DOI

      DOI: 10.1002/anie.201100360

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Discovery of stabilizedbisiodonium salts as intermediates in thecarbon-carbon bond formation of alkynes2011

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y . Kita et al.
    • 雑誌名

      Angew . Chem., Int. Ed.

      巻: 50 ページ: 3784-3787

    • DOI

      DOI: 10.1002/anie.20107640

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Asymmetric total synthesis of clavolonine2011

    • 著者名/発表者名
      H. Fujioka, Y. Kita, et al.
    • 雑誌名

      Org. Lett.

      巻: 52 ページ: 973-975

    • DOI

      DOI: 10.1021/ol200376z

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Designer -oxo-bridged hypervalent iodine(III) organocatalysts for greener oxidations2010

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y. Kita et al.
    • 巻
      46
    • ページ
      7697-7699
    • DOI

      DOI: 10.1039/c0cc03213a

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Preparation and regioselective Diels- Alder reactions of borylbenzynes: synthesis of functionalized arylboronates2010

    • 著者名/発表者名
      Y. Kita et al.
    • 雑誌名

      Angew. Chem., Int. Ed.

      巻: 49 ページ: 5563-5566

    • DOI

      DOI:10.1002/anie.201002191

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Unusual ipso-substitution ofdiaryl iodonium bromides initiated bysingle-electron transfer oxidizing process2010

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y. Kita et al.
    • 雑誌名

      Amgew . Chem., Int. Ed.

      巻: 49 ページ: 3334-3337

    • DOI

      DOI: 10.1002/anie.200907281

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Hypervalent iodine(III):selective and efficientsingle-electron-transfer (SET) oxidizingagent2009

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y. Kita et al.
    • 雑誌名

      T etrahedron

      巻: 65 ページ: 10797-10815

    • DOI

      DOI: 10.1016/j.tet.2009.10.040

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Synthesis of antitumor marine alkaloid discorhabdin A oxa analogues2009

    • 著者名/発表者名
      Y. Kita , H. Fujioka et al.
    • 雑誌名

      Org. Lett.

      巻: 11 ページ: 4048-4050

    • DOI

      DOI: 10.1021/ol901471r

    • 査読あり
  • [雑誌論文] A highly efficient macrolactonization method via ethoxyvinyl ester2009

    • 著者名/発表者名
      Y. Kita , H. Fujioka et al.
    • 雑誌名

      Chem.-Eur. J.

      巻: 15 ページ: 3526-3537

    • DOI

      DOI: 10.1002/chem.200801548

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Hypervalent iodine reagents as anew entrance to organocatalysts2009

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y. Kita
    • 雑誌名

      Chem. Commun.

      ページ: 2073-2085

    • DOI

      DOI:10.1039/B821747E

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Metal-free oxidativecross-coupling of unfunctionalized aromatic compounds2009

    • 著者名/発表者名
      Y. Kita, T. Dohi et al.
    • 雑誌名

      J. Am. Chem. Soc.

      巻: 131 ページ: 1668-1669

    • DOI

      DOI: 10.1021/ja808940n

    • 査読あり
  • [学会発表] Metal-free coupling reactions -Hypervalent iodine-mediated synthesis ofbiaryl and heterobiaryl compounds-2012

    • 著者名/発表者名
      Y . Kita
    • 学会等名
      First Japan-USA OrganocatalyticSymposium
    • 発表場所
      Hawaii(USA)
    • 年月日
      2012-12-16
  • [学会発表] New oxidative spirocyclization utilizing oxygen-bridged hypervalent iodine species2012

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y. Kita et al
    • 学会等名
      IKCOC 2012
    • 発表場所
      京都ロイヤルホテル(京都府)
    • 年月日
      2012-11-14
  • [学会発表] 天然物 Lactonamycin を志向し た芳香族酸化型スピロラクトン骨格構築法2012

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 , 北泰行他
    • 学会等名
      第102回有機合成シンポジウム
    • 発表場所
      早稲田国際会議場(東京都)
    • 年月日
      2012-11-09
  • [学会発表] 効率的なヨードニウム塩形成と 新規炭素-炭素結合形成反応への応2012

    • 著者名/発表者名
      土肥 寿文 , 北泰行他
    • 学会等名
      第38回反応と合成の進歩シンポ ジウム
    • 発表場所
      タワーホール船堀(東京都)
    • 年月日
      2012-11-06
  • [学会発表] 酸素架橋型超原子価ヨウ素触媒 を用いた窒素原子の酸化反応2012

    • 著者名/発表者名
      土肥 寿文 , 北泰行他
    • 学会等名
      第5回有機触媒シンポジウム
    • 発表場所
      学習院大学(東京都)
    • 年月日
      2012-10-26
  • [学会発表] ヨウ素反応剤を用いるフェノー ル類と芳香族化合物とのクロスカップリ ング2012

    • 著者名/発表者名
      土肥 寿文 , 北泰行他
    • 学会等名
      第62回 日本薬学会近畿支部総会・大会
    • 発表場所
      武庫川女子大学(兵庫県)
    • 年月日
      2012-10-20
  • [学会発表] 脱レアメタル反応の開発 -ヨ ウ素クロスカップリング反応を中心とし て-2012

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      名城大学特別講演
    • 発表場所
      名城大学(愛知県)
    • 年月日
      2012-10-15
  • [学会発表] 金属フリーな酸化的クロスカッ プリング反応を鍵とする多環芳香族骨格合成への展開2012

    • 著者名/発表者名
      土肥 寿文 , 北泰行他
    • 学会等名
      第42回複素環化学討論会
    • 発表場所
      京都テルサ(京都府)
    • 年月日
      2012-10-12
  • [学会発表] Meta-free oxidativecross-coupling reaction of aromaticcompounds2012

    • 著者名/発表者名
      T . Dohi, Y . Kita et al.
    • 学会等名
      ICCOS-2012
    • 発表場所
      Moscow(Rossia)
    • 年月日
      2012-09-18
  • [学会発表] Synthesis of boron-functionalized diaryliodonium salts and selective arylation2012

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 北泰行他
    • 学会等名
      8th AFMC International Medicinal
    • 発表場所
      千葉大学(千葉県)
    • 年月日
      2012-09-11
  • [学会発表] 大学から新薬創生への挑戦2012

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      立命館大学電友会
    • 発表場所
      全日空ホテル(京都府)
    • 年月日
      2012-07-07
  • [学会発表] ヨウ素のパワー - メタルフ リー合成反応の最先端 -2012

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      日本化学会R&D 懇話会 "脱レアメタル合成触媒反応の最先端"
    • 発表場所
      化学会館(東京都)
    • 年月日
      2012-07-06
  • [学会発表] The synthetic and biological studies of discorhabdin analogues2012

    • 著者名/発表者名
      T. Dohi, Y. Kita et al.
    • 学会等名
      IUPAC-ICOS 19
    • 発表場所
      Melbourne(Australia)
    • 年月日
      2012-07-02
  • [学会発表] 大学から挑戦する新薬づくりの 夢~革新的カップリング反応の発見から展 開へ~2012

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      京都薬科大学特別講演
    • 発表場所
      京都薬科大学(京都府)
    • 年月日
      2012-06-17
  • [学会発表] レアメタルを用いないカップリ ング反応による精密合成研究2012

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      有機分子触媒による未来型分子 変換 第1回全体会議
    • 発表場所
      京都大学(京都府)
    • 年月日
      2012-06-09
  • [学会発表] 効率的なフェノール類の酸化的脱芳 香化を伴う官能基化反応(優秀発表賞受賞)2012

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 , 北泰行 他
    • 学会等名
      日本薬学会第132 年会
    • 発表場所
      北海道大学(北海道)
    • 年月日
      2012-03-29
  • [学会発表] ヨードニウム塩と電子豊富芳香族化 合物との新規カップリング反応(優秀発表賞受賞)2012

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 , 北泰行他
    • 学会等名
      日本薬学会第132 年会
    • 発表場所
      北海道大学(北海道)
    • 年月日
      2012-03-29
  • [学会発表] The synthetic and biological studies ofdiscorhabdin analogues2011

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      8thAFMC International MedicinalChemistry Symposium "Frontier of MedicinalScience"
    • 発表場所
      京王プラザホテル(東京都)
    • 年月日
      2011-11-18
  • [学会発表] ヨウ素のパワー-革新的カップリン グ反応の発見と応用-学会名2011

    • 著者名/発表者名
      北 泰 行
    • 学会等名
      第14回ヨウ素学会シンポジウム発
    • 発表場所
      千葉大学(千葉)
    • 年月日
      2011-11-18
  • [学会発表] フェノール類からのターフェニル化 合物簡便合成2011

    • 著者名/発表者名
      土 肥寿文 , 北泰行 他
    • 学会等名
      第37回反応と合成の進歩シンポ ジウム
    • 発表場所
      徳島大学(徳島県)
    • 年月日
      2011-11-08
  • [学会発表] Hypervalent iodine induced metal-free cross coupling reaction2011

    • 著者名/発表者名
      北 泰 行
    • 学会等名
      First Germany-Japan OrganocatalyticSymposium
    • 発表場所
      京都大学(京都府)
    • 年月日
      2011-10-14
  • [学会発表] Hypervalent iodine mediated phenolic oidations ? A road to metal-free and asymmetric organocatalytic reactions2011

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      2nd Annual World Congress of Catalytic Asymmetric Synthesis-2011
    • 発表場所
      Beijing(中国)
    • 年月日
      2011-08-11
  • [学会発表] Metal-free biaryl synthesis using hypervalnet iodine reagents from unfunctionalized heteroaromatic compounds2011

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      The 23rd International Congress of Heterocyclic Chemistry
    • 発表場所
      Scotland(北アイルランド)
    • 年月日
      2011-08-04
  • [学会発表] ヨウ素反応剤を用いる脱レアメタル カップリング反応2011

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      有機合成化学協会(春季)有機合 成化学講習会
    • 発表場所
      日本薬学会長井記念ホール(東京都)
    • 年月日
      2011-06-22
  • [学会発表] Hypervalent iodine reagents: New entry to organocatalysts for green oxidations2010

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      PACIFICHEM 2010
    • 発表場所
      Hawaii(アメリカ)
    • 年月日
      2010-12-17
  • [学会発表] 中性スフィンゴミエリナーゼ阻害活 性を有するスキホスタチンの誘導体合成2010

    • 著者名/発表者名
      藤 岡弘道 , 北 泰行
    • 学会等名
      第29回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      京都テルサ(京都府)
    • 年月日
      2010-11-17
  • [学会発表] ヨードニウム塩からの炭素移動に基 づく含ヘテロビアリール合成(ポスター賞受賞)2010

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 , 北 泰行
    • 学会等名
      第98回有機合成シンポジウム
    • 発表場所
      早稲田大学早稲田キャンハ゜ス(東京都)
    • 年月日
      2010-11-05
  • [学会発表] 層構造固体酸によるキノンモノア セタールの活性化を利用した新規ビア リール構築法の開発2010

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 , 北 泰行 他
    • 学会等名
      第36回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      愛知県産業労働センター(愛知県)
    • 年月日
      2010-11-02
  • [学会発表] 遷移金属触媒を用いないヘテロ芳香族化合物のクロスカップリング反応の開 発-ヘテロ芳香族ヨードニウム中間体の 反応性の解明-(日本薬学会近畿支部奨励賞受賞記念講 演)2010

    • 著者名/発表者名
      森本功治, 土肥 寿文 , 北 泰行
    • 学会等名
      第60回日本薬学会近畿支部大会
    • 発表場所
      摂南大学(大阪府)
    • 年月日
      2010-10-30
  • [学会発表] Recent progress in hypervalent iodine chemistry-Metal-free coupling reactions2010

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      Trend in Organic Chemistry
    • 発表場所
      Stockholm(スウェーデン)
    • 年月日
      2010-10-25
  • [学会発表] 新薬づくりの夢-大学からの挑戦-2010

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      帝人ファーマ
    • 発表場所
      帝人ファーマ創薬化学研究所(東京都)
    • 年月日
      2010-10-18
  • [学会発表] Recent progress in hypervalent iodine chemistry for environmentally benign oxidation reactions2010

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      3rd International Conference on Hyper valent Iodine Chemistry (ICHIC 2010) 発表年月日
    • 発表場所
      Bordeaux(フランス)
    • 年月日
      2010-07-06
  • [学会発表] 超原子価ヨウ素触媒種を鍵とするフ ェノール類の不斉酸化に関する研究2010

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 , 北 泰行
    • 学会等名
      第8回次世代を担う有機化学シンポジウム
    • 発表場所
      日本薬学会・長井記念ホール(東京都)
    • 年月日
      2010-05-13
  • [学会発表] 抗腫瘍活性アセトゲニン carolin A の全合成研究2009

    • 著者名/発表者名
      藤 岡弘道 , 北 泰行
    • 学会等名
      第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      東京大学(東京都)
    • 年月日
      2009-11-25
  • [学会発表] 創薬ならびに機能性有機分子創生を 志向する有機合成化学2009

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      第3回万有若手交流合宿セミナー
    • 発表場所
      ロイヤルホテル(佐賀県)
    • 年月日
      2009-11-21
  • [学会発表] 有機ヨウ素酸化剤 - その魅力と効 果的な使い方 -2009

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文
    • 学会等名
      平成 21 年度後期(秋季)有機合成化学講習会
    • 発表場所
      日本薬学会・長井記念ホール(東京都)
    • 年月日
      2009-11-18
  • [学会発表] 新規キラルヨウ素(III)反応剤を用 いるフェノール類の不斉酸化:有機分子触 媒への展開2009

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 , 北 泰行
    • 学会等名
      第35回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      金沢市文化ホール(石川県)
    • 年月日
      2009-11-17
  • [学会発表] 過酢酸を利用する実用的な有機ヨウ 素触媒フェノール酸化法の開発(ポスター賞受賞)2009

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 , 北 泰行
    • 学会等名
      第12回ヨウ素学会シンポジウム
    • 発表場所
      千葉大学(千葉県)
    • 年月日
      2009-10-29
  • [学会発表] 超原子価ヨウ素反応剤は、どこまで 使えるか?カチオンラジカル生成の発見からクロスカップリング反応へ?2009

    • 著者名/発表者名
      北 泰行
    • 学会等名
      炭素資源の高度分子変換ポストシンポジウム
    • 発表場所
      北海道大学(北海道)
    • 年月日
      2009-10-16
  • [学会発表] Design of new chiral hypervalent iodine (III) reagents and their application in asymmetric phenolic oxidations2009

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 , 北 泰行
    • 学会等名
      22nd International Congress forHetero cyclic Chemistry
    • 発表場所
      St. Jones(カナダ)
    • 年月日
      2009-08-04
  • [学会発表] 金属触媒を用いないヘテロ芳香族化 合物の新規酸化的カップリング反応2009

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文 , 北 泰行
    • 学会等名
      第7回次世代を担う有機化学シンポジウム
    • 発表場所
      大阪大学コンベンションセンター(大阪府)
    • 年月日
      2009-07-23
  • [図書] ヨウ素化合物の機能と応用展開2011

    • 著者名/発表者名
      北 泰行, 土肥寿文(分担)
    • 総ページ数
      105-115
    • 出版者
      シーエムシー出版
  • [図書] 天然物合成で活躍した反応 実験コツとポイント2011

    • 著者名/発表者名
      北 泰行 他(分担)
    • 総ページ数
      22-23,98-99,148-149
    • 出版者
      化学同人
  • [図書] 使える!有機合成反応実践のてびき2010

    • 著者名/発表者名
      土肥寿文, 北 泰行(分担)
    • 総ページ数
      368-369,460-461
    • 出版者
      化学同人
  • [図書] 天然物合成の最新動向2009

    • 著者名/発表者名
      北 泰行 監修
    • 総ページ数
      308
    • 出版者
      シーエムシー出版
  • [備考]

    • URL

      http://www.ritsumei.ac.jp/pharmacy/kita/index.htm

  • [産業財産権] 有機色素MK-2の製造方法2012

    • 発明者名
      北 泰行 , 土肥寿文
    • 権利者名
      学校法人立命館
    • 産業財産権番号
      特許特願 2012-188699
    • 出願年月日
      2012-08-29
  • [産業財産権] 新規酸素架橋型超原子価ヨウ素化 合物及びこれを含有する2010

    • 発明者名
      北 泰行 , 土肥寿文
    • 権利者名
      和光純薬工業株式会社, 学校法人 立命館
    • 産業財産権番号
      特許 特願 2012-051846
    • 出願年月日
      2010-09-02
  • [産業財産権] ヨードニウム化合物、その製造方 法、及び官能基化スピロ2010

    • 発明者名
      北 泰行 , 土肥寿文
    • 権利者名
      学校法人立命館
    • 産業財産権番号
      特許 特願 2012-020952
    • 出願年月日
      2010-07-13
    • 外国

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公開日: 2014-08-29   更新日: 2014-09-25  

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