分子認識に基づく難病治療薬のデザインと医薬化学研究

2012 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 21249007
• 研究種目: 基盤研究(A)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 長浜バイオ大学 (2011-2012); 京都薬科大学 (2009-2010)
• 研究代表者: 木曽 良明 長浜バイオ大学, バイオサイエンス学部, 教授 (40089107)
• 研究分担者: 木村 徹 京都薬科大学, 薬学部, 准教授 (70204980) ; 相馬 洋平 東京大学, 薬学研究科(研究院), 研究員 (10565518) ; 向井 秀仁 長浜バイオ大学, バイオサイエンス学部, 准教授 (20251027) ; 日高 興士 神戸学院大学, 薬学部, 講師 (30445960)
• 研究期間 (年度): 2009 – 2012
• キーワード: プロテアーゼ / 分子認識 / プロテアーゼ阻害剤 / ドラッグデザイン / 基質遷移状態 / ss-セクレターゼ / クリプタイド / クリックペプチド

研究概要

分子認識を基盤とした難病治療薬の開発を目的とし、基質遷移状態概念に基づいたプロテアーゼ阻害剤の創製、クリックペプチドを用いたアルツハイマー病の発症メカニズムの解析および治療薬創製への応用、さらにタンパク質構造に隠された新しい生理活性ペプチド、「クリプタイド」の同定とその情報伝達機構の解明を行なった。

研究成果

• [雑誌論文] Comparative Properties of ASS1-42, ASS11-42, and [Pyr11]ASS11-42Generated from O-Acyl Isopeptides. (2013)
  • 著者名/発表者名: Youhei Sohma, Moe Yamasaki, Hiroyuki Kawashima, Atsuhiko Taniguchi, Masayuki Yamashita, Kenichi Akaji, Hidehito Mukai, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. Lett. 巻: 23(5) ページ: 1326-1329
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmcl.2012.12.082
  • 査読あり
• [雑誌論文] Tripeptidic BACE1 inhibitors devised by in-silico conformational structure- based design. (2012)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hamada, Harichandra D. Tagad, Yoshinori Nishimura, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. Lett. 巻: 22(2) ページ: 1130-1135
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmcl.2011.11.102
  • 査読あり
• [雑誌論文] BACE1 inhibitor peptides: Can an infinitely small kcat value turn the substrate of an enzyme into its inhibitor? (2012)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hamada, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: ACS Med Chem Lett. 巻: 3(3) ページ: 193-197
  • DOI: DOI:10.1021/ml2002373
  • 査読あり
• [雑誌論文] Isolation and Identification of Novel Neutrophil-Activating Cryptides Hidden in Mitochondrial Cytochromec. (2012)
  • 著者名/発表者名: Yoshinori Hokari, Tetsuo Seki, Hiroko Nakano, Yuko Matsuo, Akiyoshi Fukarnizu, Eisukc Munekata, Yoshiaki Kiso, Hidehito Mukai
  • 雑誌名: Protein Peptide Letters 巻: 19 ページ: 680-687
  • DOI: DOI:10.2174/092986612800494048
  • 査読あり
• [雑誌論文] The application of bioisosteres in drug design for novel drug discovery: focusing on acid protease inhibitors. (2012)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hamada, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Expert Opinion on Drug Discovery 巻: 7(10) ページ: 903-922
  • DOI: DOI:10.1517/17460441.2012.712513
  • 査読あり
• [雑誌論文] 'Click peptide' using production of monomer Ab from the O-acyl isopeptide: Application to assay system of aggregation inhibitors and cellular cytotoxicity. (2011)
  • 著者名/発表者名: Youhei Sohma, Yuta Hirayama, AtsuhikoTaniguchi, Hidehito Mukai, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. 巻: 19 ページ: 1729-1733
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmc.2011.01.021
  • 査読あり
• [雑誌論文] Maintaining potent HTLV-I protease inhibition without the P3-cap moiety in small tetrapeptidic inhibitors. (2011)
  • 著者名/発表者名: Jeffrey-Tri Nguyen, Keiko Kato, Henri-Obadja Kumada, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. Lett. 巻: 21 ページ: 1832-1837
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmcl.2011.01.048
  • 査読あり
• [雑誌論文] Mitocryptide-2, a neutrophil-activating cryptide, is a specific endogenous agonist for formyl-peptide receptor-like 1. Biochem. (2011)
  • 著者名/発表者名: Tesuo Seki, Akiyoshi Fukamizu, Yoshiaki Kiso, Hidehito Mukai
  • 雑誌名: Biophys. Res. Commun. 巻: 404(1) ページ: 482-487
  • DOI: DOI:10.1016/j.bbrc.2010.12.007
  • 査読あり
• [雑誌論文] "Click Peptide" Concept: O-Acyl Isopeptide of Islet Amyloid Poly- peptide As a non-aggregative precursor molecule. (2011)
  • 著者名/発表者名: Taku Yoshiya, Ayano Higa, Naoko Abe, Fukue Fukao, Tomomi Kuruma, Youhei Sohma, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: ChemBioChem. 巻: 12(8) ページ: 1216-1222
  • DOI: DOI:10.1002/cbic.201100025
  • 査読あり
• [雑誌論文] Design and synthesis of several small-size HTLV-I protease inhibitors with different hydrophilicity profiles. (2011)
  • 著者名/発表者名: Jeffrey-Tri Nguyen, Keiko Kato, Koushi Hidaka, Henri-Obadja Kumada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. Lett. 巻: 21 ページ: 2425-2429
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmcl.2011.02.066
  • 査読あり
• [雑誌論文] The E22SS-type mutant of amyloid SS peptide (ASS) adopts distinct selfassembly mechanisms from wild- type ASS. (2011)
  • 著者名/発表者名: Youhei Sohma, Hui Wang, Atsuhiko Taniguchi, Yuta Hirayama, Taeko Kakizawa, Hidehito Mukai, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. 巻: 19 ページ: 3787-3792
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmc.2011.04.056
  • 査読あり
• [雑誌論文] Crystal structure of the free and inhibited plasmepsin I from Plasmodium falciparum. (2011)
  • 著者名/発表者名: Prasenjit Bhaumik, Yasumi Horimoto, Huogen Xiao, Alexander Wlodawer, Yoshiaki Kiso, Rickey Y. Yada, Alla Gustchina
  • 雑誌名: J. Structural Biol. 巻: 175(1) ページ: 73-84
  • DOI: DOI:10.1016/j.jsb.2011.04.009
  • 査読あり
• [雑誌論文] Development of L40I HTLV-I protease inhibition assay using novel fluorogenic and chromogenic substrate. (2011)
  • 著者名/発表者名: Henri-Obadja Kumada, Jeffrey-Tri Nguyen, Keiji Nishiyama, Taeko Kakizawa, Yasuhiro Arii, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: J. Peptide Science 巻: 17(8) ページ: 569-575
  • DOI: DOI:10.1002/psc.1375
  • 査読あり
• [雑誌論文] Structure-guided design and synthesis of P1' position 1-phenylcycloalkyl-amine-derived pentapeptidic BACE1 inhibitors. (2011)
  • 著者名/発表者名: Harichandra D. Tagad, Yoshio Hamada, Jeffrey-Tri Nguyen, Koushi Hidaka, Takashi Hamada, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. 巻: 19 ページ: 5238-5246
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmc.2011.07.002
  • 査読あり
• [雑誌論文] Structural insights into activation and inhibition of histo-aspartic protease (HAP) from Plasmodium falciparum. (2011)
  • 著者名/発表者名: Prasenjit Bhaumik, Huogen Xiao, Koushi Hidaka, Alla Gustchin, Yoshiaki Kiso, Rickey Y. Yada, Alexander Wlodawer
  • 雑誌名: Biochemistry. 巻: 50(41) ページ: 8862-8879
  • DOI: DOI:10.1021/bi201118z
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of an O-acyl isopeptide by using native chemical ligation to efficiently construct a hydrophobic polypeptide. (2011)
  • 著者名/発表者名: Youhei Sohma, Hitomi Kitamura, Hiroyuki Kawashima, Hironobu Hojo, Masayuki Yamashita, Kenichi Akaji, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Tetrahedron Letters 巻: 52(52) ページ: 7146-7148
  • DOI: DOI:10.1016/j.tetlet.2011.10.116
  • 査読あり
• [雑誌論文] How much binding affinity can be gained by filling a cavity? (2010)
  • 著者名/発表者名: Yuko Kawasaki, Eduardo E. Chufan, Virginie Lafont, Koushi Hidaka, Yoshiaki Kiso, L. Mario Amzel, Ernesto Freire
  • 雑誌名: Chem.Biol. Drug Design 巻: 75(2) ページ: 143-151
  • DOI: DOI:10.1111/j.1747-0285.2009.00921.x
  • 査読あり
• [雑誌論文] Design of pentapeptidic BACE1 inhibitors with carboxylic acid bioisosteres at P1' and P4 positions. (2010)
  • 著者名/発表者名: Harichandra D. Tagad, Yoshio Hamada, Jeffrey-Tri Nguyen, Takashi Hamada, Hamdy Abdel-Rahman, Abdellah Yamani, Ayaka Nagamine, Hayato Ikari, Naoto Igawa, Koushi Hidaka, Youhei Sohma, Tooru Kimura, Yo shiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg.Med. Chem. 巻: 18(9)
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmc.2010.03.032
  • 査読あり
• [雑誌論文] Tetrapeptides, as small-sized peptidic inhibitors; synthesis and their inhibitory activity against (2010)
  • 著者名/発表者名: Taeko Kakizawa, Koushi Hidaka, Daisuke Hamada, Ryoji Yamaguchi, Tsuyoshi Uemura, Hitomi Kitamura, Harichandra D. Tagad, Takashi Hamada, Zyta Ziora, Yoshio Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: BACE1. J. Peptide Science 巻: 16 ページ: 257-262
  • DOI: DOI:10.1002/psc.1238
  • 査読あり
• [雑誌論文] Reversible modification of peptides containing the O-acyl iso-prolyl- seryl motif. (2010)
  • 著者名/発表者名: Michael Beiswenger, Taku Yoshiya, Yoshiaki Kiso, Chiara Cabrele
  • 雑誌名: J. Peptide Science 巻: 16 ページ: 303-308
  • 査読あり
• [雑誌論文] Crystal growth proce- dure of HIV-1 protease-inhibitor KNI-272 com-plex for neutron structural analysis at 1.9A re- solution. (2010)
  • 著者名/発表者名: Noriko Shimizu, Shigeru Sugiyama, Mihoko Maruyama, Yoshinori Takahashi, Motoyasu Adachi, Taro Tamada, Koushi Hidaka, Yoshio Hayashi, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso, Hiroaki Adachi, Kazufumi Takano, Satoshi Murakami, Tsuyoshi Inoue, Ryota Kuroki, Yusuke, Mori, Hiroyoshi Matsumura
  • 雑誌名: Crystal Growth Design 巻: 10 ページ: 2990-2994
  • DOI: DOI:10.1002/psc.1239
  • 査読あり
• [雑誌論文] Racemization- free synthesis of cyclic peptide by use of the O-acyl isopeptide method. (2010)
  • 著者名/発表者名: Taku Yoshiya, Hiroyuki Kawashima, Yuka Hasegawa, Kazuhiro Okamoto, Tooru Kimura, Youhei Sohma, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: J. Peptide Science. 巻: 16(8) ページ: 437-442
  • DOI: DOI:10.1002/psc.1261
  • 査読あり
• [雑誌論文] Improvement of both plasmepsin inhibitory activity and Antimalarial activity by 2-aminoethylamino substitution. (2010)
  • 著者名/発表者名: Takuya Miura, Koushi Hidaka, Tsuyoshi Uemura, Keisuke Kashimoto, Yuto Hori, Yuko Kawasaki, Adam J. Ruben, Ernesto Freire, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. Lett. 巻: 20(16) ページ: 4836-4839
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmcl.2010.06.099
  • 査読あり
• [雑誌論文] Crystal structures of the inhibitor com- plexes of human T cell leukemia virus (HTLV-1) protease. (2010)
  • 著者名/発表者名: Tadashi Satoh, Mi Li, Jeffrey-Tri Nguyen, Yo shiaki Kiso, Alla Gustchina, Alexander Wlo- dawer
  • 雑誌名: J. Mol. Biol. 巻: 401 ページ: 626-641
  • DOI: DOI:10.1016/j.jmb.2010. 06.052
  • 査読あり
• [雑誌論文] Mito- cryptide-2: purification, identification, and characterization of a novel cryptide that activates neutrophils. (2009)
  • 著者名/発表者名: Hidehito Mukai, Tetsuo Seki, Hiroko Nakano, Yoshinori Hokari, Toshifumi Takao, Masanori Kawanami, Hiroyuki Tsukagoshi, Hirokazu Kimura, Yoshiaki Kiso, Yasutsugu Shimonishi, Yoshisuke Nishi, Eisuke Munekata
  • 雑誌名: J. Immunology 巻: 182(8) ページ: 5072-5080
  • DOI: DOI:10.4049/jimmunol.0802965
  • 査読あり
• [雑誌論文] Recent progress in the drug discovery of non-peptidic BACE1 inhibitors (2009)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hamada, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Expert Opinion on Drug Discovery 巻: 4(4) ページ: 391-416
  • DOI: DOI:10.1517/17460440902806377
  • 査読あり
• [雑誌論文] Significance of interactions of BACE1-Arg235 with its ligands and design of BACE1 inhibitors with P2 pyridine scaffold. (2009)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hamada, Hiroko Ohta, Naoko Miyamoto, Diganta Sarma, Takashi Hamada, Tomoya Nakanishi, Moe Yamasaki, Abdellah Yamani, Shoichi Ishiura, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. Lett. 巻: 19(9) ページ: 2435-2439
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmcl.2009.03.049
  • 査読あり
• [雑誌論文] Crystal structure of the histo-aspartic protease from Plasmodium falciparum. (2009)
  • 著者名/発表者名: Prasenjit Bhaumik, Huogen Xiao, Charity L. Parr, Yoshiaki Kiso, Alla Gustchina, Rickey Y. Yada, Alexander Wlodawer
  • 雑誌名: J. Mol. Biol. 巻: 388 ページ: 520-540
  • DOI: DOI:10.1016/j.jmb.2009.03.011
  • 査読あり
• [雑誌論文] efficient synthesis of isopeptide segment and application to racemization-free segment condensation. (2009)
  • 著者名/発表者名: Taku Yoshiya, Hiroyuki Kawashima, YouheiSohma, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso: O-Acylisopeptide method
  • 雑誌名: Org. Biomol. Chem. 巻: 7(14) ページ: 2894-2904
  • DOI: DOI:10.1039/B903624E
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis of amyloid SS peptide1-42 (E22〓) click peptide: pH-triggered in situ production of its native form. (2009)
  • 著者名/発表者名: Hui Wang, Taeko Kakizawa, Atsuhiko Taniguchi, Takaaki Mizuguchi, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. 巻: 17 (14) ページ: 4881-4887
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmc.2009.06.017
  • 査読あり
• [雑誌論文] Small-sized HIV-1 protease inhibitors containing allo- phenylnorstatine to explore S2' pocket. (2009)
  • 著者名/発表者名: Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Hamdy M. Abdel-Rahman, Jeffrey-Tri Nguyen, Keith F. McDaniel, William E. Kohlbrenner, Akhteru- zzaman Molla, Motoyasu Adachi, Taro Tamada, Ryota Kuroki, Noriko Katsuki, Yoshiaki Tanaka, Hikaru Matsumoto, Jun Wang, Yoshio Hayashi, Dale J. Kempf, Yoshiaki Kiso
  • 雑誌名: J. Med. Chem. 巻: 52(23) ページ: 7604-7617
  • DOI: DOI:10.1021/jm9005115
  • 査読あり
• [学会発表] Harichandra D.Tagad、木曽良明:Ritter反応を用いた低分子BACEl阻害ペプチドの合成 (2013)
  • 著者名/発表者名: 濱田芳男
  • 学会等名: 日本薬学会第133年会
  • 発表場所: 横浜
  • 年月日: 20130327-30
• [学会発表] Defying difficult diseases: Pro- tease inhibitors and the click peptide concept using O-acyl isopeptides. (2013)
  • 著者名/発表者名: Yoshiaki Kiso
  • 学会等名: AsiaTIDES Oligo- nucleotides and Peptides
  • 発表場所: Tokyo
  • 年月日: 2013-02-26
• [学会発表] Functional analysis of mito- cryptides with their monoclonal antibodies (2012)
  • 著者名/発表者名: Tatsuya Hattori, Shunsuke Shirota, Takayuki Marutani, Yoshiaki Kiso, Yoshisuke Nishi, Hidehito Mukai
  • 学会等名: 49th Japanese Peptide Symposium
  • 発表場所: Kagoshima
  • 年月日: 20121107-09
• [学会発表] Design and synthesis of small BACE1 inhibitor peptides. (2012)
  • 著者名/発表者名: Y. Hamada, H. T. Tagad, Y. Kiso
  • 学会等名: 32nd European Peptide Symposium
  • 発表場所: Athens, Greece
  • 年月日: 20120902-07
• [学会発表] Defying difficult diseases: design and synthesis of aspartic protease in- hibitors and click peptides based on the O-acyl isopeptide method. (2012)
  • 著者名/発表者名: Yoshiaki Kiso
  • 学会等名: 32nd European Peptide Symposium
  • 発表場所: Athens, Greece
  • 年月日: 20120902-07
• [学会発表] アロフェニルノルスタチン含有プロテアーゼ阻害剤を用いたプローブ設計。 (2012)
  • 著者名/発表者名: 日高興士、木曽良明、渡海智子、赤路健一、津田裕子
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー研究会第7回年会
  • 発表場所: 京都
  • 年月日: 20120607-09
• [学会発表] Substrate Mimetic Inhibitors of Aspartic Proteases and Click Peptides via O-N Acyl Migration. (2012)
  • 著者名/発表者名: Yoshiaki Kiso
  • 学会等名: 12th Chinese International Pe- ptide Symposium
  • 発表場所: Shenyang, China
  • 年月日: 2012-07-04
• [学会発表] 生物分子を基盤とした統合創薬科学。 (2012)
  • 著者名/発表者名: 木曽良明
  • 学会等名: 日本化学会第92春季年会「未来志向の挑戦型バイオケミカルズ」
  • 発表場所: 横浜
  • 年月日: 2012-03-27
• [学会発表] Design and SAR study of tripeptide BACE1 inhibitors (2011)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hamada, Harichandra Tagad, Yo shiaki Kiso
  • 学会等名: 48th Japanese Peptide Symposium
  • 発表場所: Sapporo
  • 年月日: 20110927-29
• [学会発表] BACE1阻害活性を有するペプチドの設計 (2011)
  • 著者名/発表者名: 濱田芳男、濱田貴司、木曽良明
  • 学会等名: 第16回日本病態プロテアーゼ学会学術集会
  • 発表場所: 豊中市
  • 年月日: 20110826-27
• [学会発表] a novel regulatory mechanism by functional peptides hidden in protein structure. (2011)
  • 著者名/発表者名: Hidehito Mukai, Yoshiaki Kiso: Cryptides and their accumulative signaling
  • 学会等名: 22nd American Peptide Symposium
  • 発表場所: San Diego
  • 年月日: 20110625-30
• [学会発表] タンパク質に隠された生理活性ペプチド「クリプタイド」が関わる新しい生体調節機構 (2011)
  • 著者名/発表者名: 向井秀仁、保苅義則、関哲郎、深水昭吉、木曽良明
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第6回年会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 20110523-25
• [学会発表] Defying Difficult Diseases: Design and Synthesis of Transition-State Mimetic Protease Inhibitors. (2011)
  • 著者名/発表者名: Yoshiaki Kiso
  • 学会等名: 8th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium
  • 発表場所: Tokyo
  • 年月日: 2011-12-02
• [学会発表] Defying Difficult Diseases: Aspartic Protease Inhibitors, Prodrug Forms and Click Peptides. (2011)
  • 著者名/発表者名: Yoshiaki Kiso
  • 学会等名: 7th General Meeting of International Proteolysis Society
  • 発表場所: San Diego, USA
  • 年月日: 2011-10-19
• [学会発表] Cryptides: Non-classical bioactive peptides hidden in protein structures. (2010)
  • 著者名/発表者名: Hidehito Mukai, Tetsuo Seki, Yohinori Hokari, Akiyoshi Fukamizu, Yoshiaki Kiso
  • 学会等名: 5th International Peptide Symposium/47th Japanese Peptide Symposium
  • 発表場所: Kyoto
  • 年月日: 20101200
• [学会発表] Tripeptidic BACE1 inhibitors by confor- mational structure-based design. (2010)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hamada, Harichandra Tagad, Takashi Hamada, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
  • 学会等名: 5th Inter- national Peptide Symposium/ 47th Japanese Peptide Symposium
  • 発表場所: Kyoto
  • 年月日: 20101200
• [学会発表] ロピナビル耐性株由来の変異を導入したHIVプロテアーゼ誘導体の解析. (2010)
  • 著者名/発表者名: 日高興士、安達基泰、黒木良太、濱田貴司、Sankara Rajesh、木村徹、木曽良明
  • 学会等名: 第24回日本エイズ学会学術集会・総会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 20101100
• [学会発表] アミロイドベータペプチドの機能解明を目指したO-アシルイソペプチドの利用. (2010)
  • 著者名/発表者名: 相馬洋平、平山雄太、谷口敦彦、向井秀仁、木曽良明
  • 学会等名: 第36回反応と合成の進歩シンポジウム-ライフサイエンスを志向した理論、反応および合成-
  • 発表場所: 名古屋
  • 年月日: 20101100
• [学会発表] ロピナビル耐性株由来のHIVプロテアーゼ変異体とアロフェニルノルスタチン阻害剤の相互作用解析. (2010)
  • 著者名/発表者名: 日高興士、安達基泰、黒木良太、濱田貴司、Rajesh Narayanan、木村徹、木曽良明
  • 学会等名: 第29回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 京都
  • 年月日: 20101100
• [学会発表] Cryptides: receptors and signaling mechanisms for novel neutrophil-activating peptides hidden in mitochondrial proteins. (2010)
  • 著者名/発表者名: H. Mukai, T. Seki, Y. Hokari, A. Fukamizu, Y. Kiso
  • 学会等名: 31st European Peptides Symposium
  • 発表場所: Copenhagen, Denmark
  • 年月日: 20100900
• [学会発表] In situ production of Alzheimer's Aβ mutants from water-soluble click peptide precursors. (2010)
  • 著者名/発表者名: Hui Wang, Taeko Kakizawa, Atsuhiko Taniguchi, Takaaki Mizuguchi, Youhei Sohma, Hidehito Mukai, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
  • 学会等名: 11th Chinese International Peptide Symposium
  • 発表場所: Lanzhou, China
  • 年月日: 20100700
• [学会発表] Peptidomimetic chemistry: design of protease inhibitors, prodrug forms and click peptides. (2010)
  • 著者名/発表者名: Y. Kiso
  • 学会等名: 12th Napes Workshop on Bioactive Peptides / 2nd Italy-Korea Symposium on Antimicrobial Peptides
  • 発表場所: Napoli, Italy
  • 年月日: 20100600
• [学会発表] アミロイドβペプチドおよびインスリンの機能解明を目指したエステル含有ペプチドの利用. (2010)
  • 著者名/発表者名: 相馬洋平、谷口敦彦、向井秀仁、StephenKent、木曽良明
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第5回年会
  • 発表場所: 横浜
  • 年月日: 20100500
• [学会発表] "クリックペプチド":水溶性プレカーサーによるアルツハイマー病関連Aβ変異体の産生. (2010)
  • 著者名/発表者名: 王惠、柿澤多惠子、谷口敦彦、水口貴章、相馬洋平、向井秀仁、木村徹、木曽良明
  • 学会等名: 日本薬学会第130年会
  • 発表場所: 岡山
  • 年月日: 20100300
• [学会発表] 新規抗マラリア治療薬を目指したプラスメプシン阻害剤研究:酵素ポケット外での新たな相互作用. (2010)
  • 著者名/発表者名: 三浦拓也、日高興士、上村剛史、柏本啓介、Ernesto Freire、木村徹、木曽良明
  • 学会等名: 日本薬学会第130年会
  • 発表場所: 岡山
  • 年月日: 20100300
• [学会発表] Characterization of signaling mechanisms for mitocryptides, novel neutorphil-activating cryptides isolated from porcine heart. (2009)
  • 著者名/発表者名: Tetsuo Seki, Yoshinori Hokari, Akiyoshi Fukamizu, Yoshiaki Kiso, Hidehito Mukai
  • 学会等名: The 32nd Annual Meeting of the Molecular Biology Society of Japan
  • 発表場所: Yokohama
  • 年月日: 20091200
• [学会発表] 架橋水および水和を利用するHIVプロテアーゼ阻害剤研究. (2009)
  • 著者名/発表者名: 日高興士、Jeffrey-TriNguyen、濱田貴司、安達基泰、黒木良太、木村徹、木曽良明
  • 学会等名: 第23回日本エイズ学会学術集会
  • 発表場所: 名古屋
  • 年月日: 20091100
• [学会発表] プラスメプシンを標的とした新規抗マラリア治療薬の開発:酵素ポケット外へのアミノ置換基の伸長. (2009)
  • 著者名/発表者名: 三浦拓也、日高興士、上村剛史、柏本啓介、木村徹、木曽良明、Ernesto Freire
  • 学会等名: 第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 20091100
• [学会発表] Defying difficult diseases:Peptidomimetic protease inhibitors, prodrug forms and click peptides. (2009)
  • 著者名/発表者名: Yoshiaki Kiso
  • 学会等名: 3rd Asia-Pacific International Peptide Symposium/ 13th Korean Peptide & Protein Symposium
  • 発表場所: Jeju Island, Korea
  • 年月日: 20091100
• [学会発表] Significance of wild-type APP sequence in developing the BACE1 inhibitors. (2009)
  • 著者名/発表者名: Yoshio Hamada, Daisuke Shuto, Ping Liu, Takashi Hamada, Koushi Hidaka, Tooru Kimura, Yoshiaki Kiso
  • 学会等名: 46th Japanese Peptide Symposium
  • 発表場所: Kitakyushu, Japan
  • 年月日: 20091100
• [学会発表] HIV protease inhibitor design to employ water molecules. (2009)
  • 著者名/発表者名: K. Hidaka, T. Hamada, M. Adachi, R. Kuroki, T. Kimura, Y. Kiso
  • 学会等名: Sixth General Meeting of the International Proteo- lysis Society
  • 発表場所: Gold Coast, Australia
  • 年月日: 20091000
• [学会発表] 非ペプチド型BACE1阻害剤の設計と構造活性相関. (2009)
  • 著者名/発表者名: 濱田芳男、大田博子、Diganta Sarma、中西智哉、Abdellah Yamani、山口亮司、日高興士、木村徹、石浦章一、木曽良明
  • 学会等名: 第14回日本病態プロテアーゼ学会
  • 発表場所: 吹田
  • 年月日: 20090800
• [学会発表] In situ production of Alzheimer's disease-related amyloid s peptide from water- soluble precursor analogs. (2009)
  • 著者名/発表者名: Atsuhiko Taniguchi, Youhei Sohma, Mariusz Skwarczynski, Yuta Hirayama, Takuma Okada, Keisuke Ikeda, Halan Prakash, Hidehito Mukai, Tooru Kimura, Yoshio Hayashi, Shun Hirota, Katsumi Matsuzaki, Yoshiaki Kiso: Click peptide
  • 学会等名: 238th American Chemical Society National Meeting
  • 発表場所: Washington DC, USA
  • 年月日: 20090800
• [学会発表] discovery of functional cryptic peptides hidden in protein structures and identification of their signaling mechanisms (2009)
  • 著者名/発表者名: H. Mukai, T. Seki, E. Munekata, Y. Kiso: Cryptides
  • 学会等名: 21st American Peptide Symposium
  • 発表場所: Bloomington, USA
  • 年月日: 20090600
• [図書] Handbook of Proteolytic Enzymes3rd Edition. (2013)
  • 著者名/発表者名: Jeffrey-Tri Nguyen, Yoshiaki Kiso
  • 総ページ数: 213-217
  • 出版者: Human T-cell leukemia virus type I (HTLV-I) retropepsin.
• [図書] 遺伝子医学MOOK21号最新ペプチド合成技術とその創薬研究への応用(木曽良明編集)O-アシルイソペプチドの合成. (2012)
  • 著者名/発表者名: 相馬洋平・木曽良明
  • 総ページ数: 43-47
  • 出版者: メディカル・ドゥ
• [図書] アルツハイマー病治療薬をめざしたBACE1阻害剤の設計と合成.遺伝子医学MOOK21号最新ペプチド合成技術とその創薬研究への応用(木曽良明編集) (2012)
  • 著者名/発表者名: 濱田芳男・木曽良明
  • 総ページ数: 151-160
  • 出版者: メディカル・ドゥ
• [図書] クリプタイド:タンパク質に隠された新しい生理活性ペプチド-その発見と存在意義および効率的スクリーニング。遺伝子医学MOOK21号最新ペプチド合成技術とその創薬研究への応用(木曽良明編集) (2012)
  • 著者名/発表者名: 向井秀仁・木曽良明
  • 総ページ数: 298-304
  • 出版者: メディカル・ドゥ
• [図書] Amino Acids Peptides & Proteins in Organic Chemistry, Vol. 4 (ed. By Andrew Hughes) Wiley-VCH (2011)
  • 著者名/発表者名: Zyta Ziora, Mariusz Skwarczynski, Yoshiaki Kiso
  • 総ページ数: 189-245
  • 出版者: Medicinal chemistry of α-hydroxy-SS- amino acids.
• [図書] Methods and Principles in Medicinal Chemistry, Volume 45 (Aspartic Acid Proteases as Therapeutic Targets) (2010)
  • 著者名/発表者名: Adam J. Ruben, Yoshiaki Kiso
  • 総ページ数: 513-547
  • 出版者: The plasmepsin family as antimalarial drugtargets.
• [図書] Wiley Encyclopedia of Chemical Biology, Volume 1 (Tadhg P. Begley, Chief Advisor) (2009)
  • 著者名/発表者名: Yoshiaki Kiso, Atsuhiko Taniguchi, Youhei Sohma
  • 総ページ数: 379-383
  • 出版者: Click Peptides: Design and Applica- tions.
• [図書] Viral Proteases and Antiviral Protease Inhibitor Therapy: Proteases in Biology and Disease (Uwe Lendeckel & Nigel M. Hooper, eds.) (2009)
  • 著者名/発表者名: Jeffrey-Tri Nguyen, Yoshiaki Kiso
  • 総ページ数: 83-100
  • 出版者: Rational Drug Design of HTLV-1 Protease Inhibitors.