• 研究課題をさがす
  • 研究者をさがす
  • KAKENの使い方
  1. 課題ページに戻る

2010 年度 研究成果報告書

血管新生阻害療法のためのバイオプローブ分子設計とケミカルジェネティクス

研究課題

  • PDF
研究課題/領域番号 21390033
研究種目

基盤研究(B)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関岐阜薬科大学

研究代表者

永澤 秀子  岐阜薬科大学, 薬学部, 教授 (90207994)

研究分担者 奥田 健介  岐阜薬科大学, 薬学部, 講師 (00311796)
上田 聡  岐阜薬科大学, 薬学部, 助教 (50453056)
原 英彰  岐阜薬科大学, 薬学部, 教授 (20381717)
研究期間 (年度) 2009 – 2011
キーワード医薬分子設計 / 血管新生阻害剤 / がん / HIF-1 / VEGF / 構造活性相関
研究概要

血管新生阻害剤を目指して、プロポリス由来化合物及びarylideneTZD誘導体をリードとする構造活性相関解析を行い、細胞毒性の低い選択的血管新生阻害剤としてリードを上回る新規化合物の開発に成功した。作用機構としては、HIF-1-VEGFシグナル伝達系の阻害を介していると予想され、現在標的タンパク質の同定にむけてケミカルバイオロジープローブの合成をおこなっている。本化合物はがんの血管新生阻害療法に加えて、眼内血管新生性疾患に対して有用であると期待される。

  • 研究成果

    (29件)

すべて 2012 2011 2010 2009

すべて 雑誌論文 (13件) (うち査読あり 10件) 学会発表 (16件)

  • [雑誌論文] The novel hypoxic cytotoxin, TX-2098 has antitumor effect in pancreatic cancer ; possible mechanism through inhibiting VEGF and hypoxia inducible factor-1a targeted gene expression2012

    • 著者名/発表者名
      Kotaro Miyake, Hideko Nagasawa, Mitsuo Shimada
    • 雑誌名

      Exp. Cell. Res

      巻: (in press)

    • DOI

      DOI:10.1016/j.yexcr

  • [雑誌論文] Development of a Hypoxia-Selective Near-Infrared Fluorescent Probe for Non-invasive Tumor Imaging2012

    • 著者名/発表者名
      Bahaa Gamal Mohamed Youssif, Kensuke Okuda, Hideko Nagasawa
    • 雑誌名

      Chem. Pharm. Bull

      巻: 60(3) ページ: 402-407

    • DOI

      DOI:10.1248/cpb.60.402

    • 査読あり
  • [雑誌論文] 2-Nitroimidazole-tricarbocyanine conjugate as a near-infrared fluorescent probe for in vivo imaging of tumor hypoxia2012

    • 著者名/発表者名
      Kensuke Okuda, Hideko Nagasawa
    • 雑誌名

      Bioconjug. Chem

      巻: 23(3) ページ: 324-329

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Isolation, identification, and biological evaluation of HIF-1-modulating compounds from Brazilian green propolis2011

    • 著者名/発表者名
      Hisanori Hattori, Kensuke Okuda, Hideko Nagasawa
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem

      巻: 19(18) ページ: 5392-5401

    • DOI

      DOI:10.1016/j.bmc.2011.07.060

    • 査読あり
  • [雑誌論文] An Arylidene-Thiazolidinedione Derivative, GPU-4, without PPARγActivation, Reduces Retinal Neovascularization2011

    • 著者名/発表者名
      Shinsuke Nakamura, Hideko Nagasawa, Hideaki Hara
    • 雑誌名

      Curr. Neurovasc. Res

      巻: 8(1) ページ: 25-34

    • URL

      http://www.benthamdirect.org/pages/b_viewarticle.php?articleID=3165504

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Drug discovery for targeting tumor microenvironment2011

    • 著者名/発表者名
      Hideko Nagasawa
    • 雑誌名

      J. Pharmacol. Sci

      巻: 115(4) ページ: 446-52

    • DOI

      DOI:10.1254/jphs.10R25FM

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Structural Investigation of the Binding of 5-Substituted Swainsonine Analogues to Golgi alpha-Mannosidase II2010

    • 著者名/発表者名
      Douglas A. Kuntz, Hideko Nagasawa, David R. Rose
    • 雑誌名

      Chem Bio Chem

      巻: 11(5) ページ: 673-80

    • DOI

      DOI:10.1002/cbic.200900750

  • [雑誌論文] Design of novel hypoxia-targeting IDO hybrid inhibitors conjugated with an unsubstituted L-TRP as an IDO affinity moiety2010

    • 著者名/発表者名
      Hitomi Nakashima, Hideko Nagasawa, Hitoshi Hori
    • 雑誌名

      Adv Exp Med Biol

      巻: 662 ページ: 415-21

    • DOI

      DOI:10.1007/9'18-1-4419-1241-l_60

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Facile Synthesis of 1, 2, 4-Triazoles via a Copper-Catalyzed Tandem Addition-Oxidative Cyclization2009

    • 著者名/発表者名
      Satoshi Ueda, Hideko Nagasawa
    • 雑誌名

      J. Am. Chem

      巻: 131(42) ページ: 15080-1

    • DOI

      DOI:10.1021/ja905056z

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Copper-Catalyzed Synthesis of Benzoxazoles via a Regioselective C-H Functionalization/C-O Bond Formation under an Air Atmosphere2009

    • 著者名/発表者名
      Satoshi Ueda, Hideko Nagasawa
    • 雑誌名

      J. Org. Chem

      巻: 74(11) ページ: 4272-7

    • DOI

      DOI:10.1021/jo900513z

  • [雑誌論文] A chemical biosynthesis design for an antiatherosclerosis drug by acyclic tocopherol intermediate analogue based on "isoprenomics"2009

    • 著者名/発表者名
      Yoshihiro Uto, Hideko Nagasawa, Hitoshi Hori
    • 雑誌名

      Adv Exp Med Biol

      巻: 645 ページ: 109-14

    • DOI

      DOI:10.1007/978-0-387-85998-9_17

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Downregulation of matrix metalloprotease-9 and urokinase plasminogen activator by TX-1877 results in decreased tumor growth and metastasis on xenograft model of rectal cancer2009

    • 著者名/発表者名
      Kotaro Miyake, Hideko Nagasawa, Hitoshi Hori
    • 雑誌名

      Cancer Chemother Pharmacol

      巻: 64(5) ページ: 885-92

    • DOI

      DOI:10.1007/s00280-009-0937-5

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Correlation between antiangiogenic activity and antioxidant activity of various components from propolis2009

    • 著者名/発表者名
      Mok-Ryeon Ahn, Hideko Nagasawa, Toshiro Ohta
    • 雑誌名

      Mol. Nutr. Food Res

      巻: 53(5) ページ: 643-51

    • DOI

      DOI:10.1002/mnfr.200800021

    • 査読あり
  • [学会発表] がんのin vivoイメージングを目指す低酸素応答性光誘起電子移動(PET)機構を有する近赤外蛍光プローブの論理的分子設計と合成2012

    • 著者名/発表者名
      奥田健介
    • 学会等名
      日本薬学会第132回年会
    • 発表場所
      札幌
    • 年月日
      20120328-20120331
  • [学会発表] Pepducin膜透過プロセスを可視化するFRET蛍光プローブの開発2012

    • 著者名/発表者名
      辻美恵子
    • 学会等名
      日本薬学会第132回年会
    • 発表場所
      札幌
    • 年月日
      20120328-20120331
  • [学会発表] SAR Studies of Arylidene Thiazolidinediones as Potent Angiogenesis Inhibitors2011

    • 著者名/発表者名
      村瀬哲司
    • 学会等名
      AIMECS11
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      20111129-1202
  • [学会発表] がん微小環境モジュレータの創製を目指す創薬研究2011

    • 著者名/発表者名
      永澤秀子
    • 学会等名
      第9回がんとハイポキシア研究会
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      20111126-20111127
  • [学会発表] 微小環境モジュレーターGPU-231のグルコース飢餓選択的細胞毒性と血管新生阻害作用2011

    • 著者名/発表者名
      成瀬康介
    • 学会等名
      第9回がんとハイポキシア研究会
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      20111126-20111127
  • [学会発表] 新規UPRモジュレーターGPU-231のグルコース飢餓選択的細胞毒性と血管新生阻害作用2011

    • 著者名/発表者名
      成瀬康介
    • 学会等名
      第70回日本癌学会学術総会
    • 発表場所
      名古屋
    • 年月日
      20111003-20111005
  • [学会発表] 低酸素がん微小環境を標的とする創薬研究2011

    • 著者名/発表者名
      永澤秀子
    • 学会等名
      第15回酸素ダイナミクス研究会
    • 発表場所
      佐賀
    • 年月日
      20110910-20110911
  • [学会発表] がんのin vivoイメージングを目指す低酸素応答性PET型近赤外蛍光プローブの論理的分子設計と合成2011

    • 著者名/発表者名
      河野樹
    • 学会等名
      第20回バイオイメージング学会
    • 発表場所
      千歳
    • 年月日
      20110901-20110902
  • [学会発表] 低酸素がんイメージングを目指す近赤外蛍光プローブの論理的分子設計と合成2011

    • 著者名/発表者名
      奥田健介
    • 学会等名
      第17回国際癌治療増感研究会
    • 発表場所
      仙台
    • 年月日
      20110624-25
  • [学会発表] 低酸素がんのin vivoイメージングを目指す近赤外蛍光プローブの開発2011

    • 著者名/発表者名
      坂井良輔
    • 学会等名
      平成23年度日本薬学会東海支部例会
    • 発表場所
      名古屋
    • 年月日
      2011-11-23
  • [学会発表] チアゾリジンジオン誘導体GPU-4の網膜血管新生抑制作用2011

    • 著者名/発表者名
      中村信介
    • 学会等名
      第120回日本薬理学会近畿部会
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2011-11-11
  • [学会発表] Development of anticancer drugs targeting the tumor microenvironment2010

    • 著者名/発表者名
      成瀬康介
    • 学会等名
      第69回日本癌学会学術総会
    • 発表場所
      大阪
    • 年月日
      20100922-24
  • [学会発表] がん微小環境を標的としたブラジル産プロポリス成分の創薬化学研究2010

    • 著者名/発表者名
      服部久範
    • 学会等名
      第14回日本がん分子標的治療学会学術集会
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      20100706-08
  • [学会発表] Drug Discovery for Targeting The Tumor Microenvironment from Propolis2010

    • 著者名/発表者名
      服部久範
    • 学会等名
      AACR 101st Annual Meeting
    • 発表場所
      アメリカワシントンDC
    • 年月日
      20100417-21
  • [学会発表] 低酸素・低栄養微小環境を標的とした新規がん治療薬の開発2010

    • 著者名/発表者名
      榎本幸浩
    • 学会等名
      第130回日本薬学会年会
    • 発表場所
      岡山
    • 年月日
      20100328-30
  • [学会発表] がんの低酸素・低栄養微小環境を標的とした新規治療薬の開発2009

    • 著者名/発表者名
      榎本幸浩
    • 学会等名
      創薬懇話会
    • 発表場所
      岐阜
    • 年月日
      2009-12-10

URL: 

公開日: 2013-07-31  

サービス概要 検索マニュアル よくある質問 お知らせ 利用規程 科研費による研究の帰属

Powered by NII kakenhi