研究課題
基盤研究(B)
Ga-DOTA錯体において2つのカルボキシル基が錯体形成に関与していないことに着目して、このカルボキシル基に機能性分子を導入するという薬剤設計を考案した。そこで、腫瘍の低酸素領域および腫瘍に発現するケモカイン受容体CXCR4を標的分子とし、それぞれを認識するリガンドであるmetronidazoleおよびAc-TZ14011をそれぞれ2分子導入したDOTA-MN2およびDOTA-TZ2を合成し、その評価を行った。その結果、Ga錯体の安定性と標的分子の認識性とが両立できることが明らかとなり、本薬剤設計の有用性が示された。
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Bioorganic & Medicinal Chemistry
巻: Vol.17, No.13 ページ: 4285-4289
DOI:10.1016/j.bmc.2009.05.041
