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2009 年度 実績報告書

新規PET用銅-64標識抗体製剤の開発

研究課題

研究課題/領域番号 21591593
研究機関群馬大学

研究代表者

富永 英之  群馬大学, 大学院・医学系研究科, 客員准教授 (00393348)

研究分担者 遠藤 啓吾  群馬大学, 大学院・医学系研究科, 教授 (10115800)
キーワード銅-64 / PET / 抗体医薬 / 新規キレート剤 / サイクロトロン / 放射性医薬品 / 診断薬 / 院内製剤
研究概要

銅-64の製造はニッケル-64(存在比 全ニッケルの0.9%)を酸溶解し、金にメッキする。そのメッキ面に対し、サイクロトロンにより水素を衝突させ、^<64>Ni(p,n)^<64>Cu反応により銅-64を製造する。製造法および収量ともに安定しており、オクトレオタイドや抗体の標識を行い、動物による評価を行っている。HPLCによる分析も行えるようになり、品質も満足できるものとなった。
新規銅-64用キレート剤については、ポリアミン系錯体であるSarcophagine(3,6,10,13,16,19-hexaazabicyclo[6.6.6]-eicosane-1,8-diamine)を基本骨格とするものの合成検討を行う。ポリアミン系は重合しやすく、反応溶媒、触媒などの最適化することにより、反応を制御することが可能となった。この基本構造を母体として、アミン反応性、アルデヒド反応性またはチオール反応性の官能基を導入し、最適なキレート剤を構築する。
銅-64は放射活性を有するために、極微量で標識できる。よって、銅が生体内に及ぼす効果は極めて少ない。ところが、少量の吸着が起こると収量などに大きく影響し、通常の硼ケイ酸ガラスでは金属吸着性が高く、吸着している金属が溶出する可能性もある。日本薬局方に準拠した非ガラス性バイアルを使用することにより、金属の吸着や溶出を抑えることができるようになった。
ニッケル-64が銅-64に反応するのはほんの一部であり、ほとんどはニッケル-64のままで存在する。今後はこのニッケルを効率よく回収することを検討する予定にしている。銅-64の精製や分析についてもまだ完全ではないので、更なる検討を進めていく。

  • 研究成果

    (7件)

すべて 2010 2009

すべて 雑誌論文 (4件) (うち査読あり 4件) 学会発表 (3件)

  • [雑誌論文] Cerebral histamine H1 receptor binding potential measured with PET under a test dose of olopatadine, an antihistamine, is reduced after repeated administration of olopatadine.2009

    • 著者名/発表者名
      Senda M
    • 雑誌名

      J.Nucl.Med. 50

      ページ: 887-92

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Evaluation of(64)Cu-labeled DOTA-D-Phe(1)-Tyr (3)-octreotide((64)Cu-DOTA-TOC)for imaging somatostatin receptor-expressing tumors.2009

    • 著者名/発表者名
      Hanaoka H
    • 雑誌名

      Ann.Nucl.Med. 23

      ページ: 559-67

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Dual functional molecular imaging probe targeting CD20 with PET and optical imaging.2009

    • 著者名/発表者名
      Paudyal P
    • 雑誌名

      Oncol.Rep. 22

      ページ: 115-9

    • 査読あり
  • [雑誌論文] 18F-FMT uptake seen within primary cancer on PET helps predict outcome of non-small cell lung cancer.2009

    • 著者名/発表者名
      Kaira K
    • 雑誌名

      J.Nucl.Med. 50

      ページ: 1770-6

    • 査読あり
  • [学会発表] 放射性薬剤に適したバイアルの評価2010

    • 著者名/発表者名
      富永英之
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山県岡山市
    • 年月日
      2010-03-29
  • [学会発表] 抗体標識を目的としたポリアミンSar誘導体の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      小井沼怜
    • 学会等名
      第24回 日本高分子学会 群馬・栃木地区講演会
    • 発表場所
      群馬県桐生市
    • 年月日
      2010-03-09
  • [学会発表] (64)Cu-DOTA-octreotideの有用性2009

    • 著者名/発表者名
      花岡宏史
    • 学会等名
      第49回 日本核医学会学術総会
    • 発表場所
      北海道旭川市
    • 年月日
      2009-10-02

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公開日: 2011-06-16   更新日: 2016-04-21  

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