細胞内情報伝達系分子PKCのPETイメージング法開発のための基礎的研究

2011 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 21591601
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 放射線科学
• 研究機関: 独立行政法人理化学研究所
• 研究代表者: 高橋 和弘 独立行政法人理化学研究所, イメージング基盤ユニット, ユニットリーダー (20370257)
• 研究期間 (年度): 2009 – 2011
• キーワード: シグナル伝達 / 生体分子 / 脳神経 / 標識合成 / PKC / PET / 分子イメージング

研究概要

脳虚血病態におけるプロテインキナーゼC(PKC)の役割や挙動を明らかにし、臨床応用の可能性を探るため、PETによるPKCイメージング用標識プローブ: N-[^<11> C] methyl-bisindolylmaleimideIIIを合成した。放射化学的純度はTLC, HPLCから95%以上、[^<11> C] CO_2からの放射化学的収率は30-50%、合成時間は30分であった。マウスを用いた体内分布実験から、ほとんどの放射能は肝と腎に集積し、脳への取り込みは非常に少なかった。血液中の放射能も投与後早い時期から低値を示した。血中クリアランスの早さと脳への集積の低さから脳虚血への応用は難しいと考えられた。