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2010 年度 実績報告書

抗酸化作用を利用した新規ホウ素ペプチドの開発

研究課題

研究課題/領域番号 21659337
研究機関筑波大学

研究代表者

松村 明  筑波大学, 大学院・人間総合科学研究科, 教授 (90241819)

研究分担者 中井 啓  筑波大学, 大学院・人間総合科学研究科, 講師 (50436284)
山本 哲哉  筑波大学, 大学院・人間総合科学研究科, 講師 (30375505)
吉田 文代  筑波大学, 大学院・人間総合科学研究科, 助教 (30261811)
キーワードホウ素中性子捕捉療法 / 抗酸化作用 / ホウ素化合物
研究概要

1.腫瘍内動態を少量の合成化合物で評価するため、マウス皮下腫瘍モデルおよび吸入麻酔によるマウス脳内腫瘍モデルの作製、病理学的検討を行った。腫瘍細胞はいずれも生着していることが確認され、以後血液を介したDrug Deliveryの検討に用いることが可能であると考えられた。これにより、ホウ素Liposomeの投与を行い、全身臓器での経時変化を追跡したが、腫瘍でのホウ素濃度は低値であった。EPR効果を有するような十分な腫瘍血管が認められないことが原因と考えらえた。腫瘍接種から実験までの評価法について造影剤などを用いたイメージングなどの手法の更なる検討を要すると思われた。
2.また、ホウ素含有アミノ酸を用いたペプチド合成について検討を行った。Boronophenylalanineをペプチド化し、分子あたりのホウ素含有率を向上させることを検討した。Fmoc固相合成法でBPA 5分子、ないし10分子を有するペプチドの合成を行った。HPLCでの分析を行ったが、ピークが広く化合物の同定が困難であった。BPAの縮合効率が悪い可能性があり縮合剤の検討がこれから必要であると考えている。あるいはペプチド配列(ホウ素含有部分)をホウ素アミノ酸単体ではなく、種々の組み合わせを今後検討する必要がある。
3.抗酸化経作用の利用の点から、グルタチオンに注目して、ホウ素クラスターとの相互作用について検討を行った。
これらの結果を踏まえてさらに有用性を検討してゆく予定である。

  • 研究成果

    (3件)

すべて 2010

すべて 学会発表 (3件)

  • [学会発表] 脳腫瘍に対するBNCT:筑波大学臨床研究の現況2010

    • 著者名/発表者名
      中井啓, 山本哲哉, 松村明, ほか
    • 学会等名
      第7回日本中性子捕捉療法学会学術集会
    • 発表場所
      東京
    • 年月日
      20100805-20100806
  • [学会発表] Biodistribution of BSH-encapsulated boron liposome in mouse glioma.2010

    • 著者名/発表者名
      Yoshida F, Nakai K, Yamamoto T, Matsumura A, et. al.
    • 学会等名
      14th International congress on neutron capture therapy
    • 発表場所
      Buenos Aires, Argentina
    • 年月日
      2010-10-25
  • [学会発表] Development of a fuctional liposome modified a novel lipid analog for BNCT.2010

    • 著者名/発表者名
      Shirakawa M, Yamamoto T, Nakai K, Yoshida F, Matsumura A, et. al.
    • 学会等名
      14th International congress on neutron capture therapy
    • 発表場所
      Buenos Aires, Argentina
    • 年月日
      2010-10-25

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公開日: 2012-07-19  

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