HIVプロテアーゼ阻害活性天然物の全合成と部分構造ライブラリーの作製

2010 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 21710216
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 生物分子科学
• 研究機関: 東北大学
• 研究代表者: 不破 春彦 東北大学, 大学院・生命科学研究科, 准教授 (90359638)
• 研究期間 (年度): 2009 – 2010
• キーワード: HIVプロテアーゼ / 全合成 / ディデムナケタール / 構造決定

研究概要

HIVプロテアーゼは、ウイルスの増殖に必要なタンパク質の生産を担う蛋白分解酵素であることから、この酵素機能の阻害によりHIVの増殖を強力に抑制できると知られている。本研究では、特異な作用機序でHIVプロテアーゼを阻害する海洋天然物ディデムナケタールおよびその部分構造の合成研究を行った。現在までにディデムナケタールBのC1-C11鎖状部分構造とC9-C28スピロアセタール部分構造それぞれの立体選択的な合成を完了した。

研究成果

• [雑誌論文] Convergent Assembly of the Spiroacetal Subunit of Didemnaketal B (2010)
  • 著者名/発表者名: Haruhiko Fuwa, Sayaka Noji, and Makoto Sasaki
  • 雑誌名: Org. Lett. 巻: 12 ページ: 5354-5357
  • 査読あり
• [学会発表] ディデムナケタールBの全合成研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 関根久美子, 不破春彦, 佐々木誠
  • 学会等名: 日本化学会第92春季年会
  • 発表場所: 横浜
  • 年月日: 2012-03-27
• [学会発表] ディデムナケタールC1-C11フラグメントの立体選択的合成 (2011)
  • 著者名/発表者名: 関根久美子, 不破春彦, 佐々木誠
  • 学会等名: 平成23年度化学系学協会東北大会
  • 発表場所: 仙台
  • 年月日: 2011-09-17
• [学会発表] Studies toward the total synthesis of didemnaketals (2010)
  • 著者名/発表者名: Sayaka Noji, Haruhiko Fuwa, and Makoto Sasaki
  • 学会等名: The International Chemical Congress of Pacific Basin Societies 2010
  • 発表場所: Honolulu, USA
  • 年月日: 2010-12-18
• [学会発表] ディデムナケタールBのC9-C28サブユニットの合成研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 野地紗也加, 不破春彦, 佐々木誠
  • 学会等名: 第90回日本化学会春季年会
  • 発表場所: 東大阪
  • 年月日: 2010-03-27