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2009 年度 実績報告書

有機金属触媒の特性を利用した環境調和型含窒素複素環合成法の開発と創薬研究への応用

研究課題

研究課題/領域番号 21790003
研究機関北海道大学

研究代表者

有澤 光弘  北海道大学, 大学院・薬学研究院, 准教授 (40312962)

キーワード有機化学 / 合成化学 / 創薬科学 / 触媒・化学プロセス / 環境技術
研究概要

基礎研究1、新規一石二鳥反応の開発申請者が見いだしたRing-closing metathesis-Oxidationについて様々な基質を用いて検討した結果、2つ目の反応のメカニズム(仮説)を提唱するに至った。現在、本仮説の検証実験を実施中である。
2、アトムエコノミーの良い連続反応の開発申請者が見いだした環化異性化反応を旧来用いていたα,ω-ジエンからトリエンや、エナミドーエン化合物に代え、種々検討した結果、環化異性化反応は2-ホルミルインドール誘導体の新しい合成法を提供できる事が分かった。
3、硫黄終端基板担持型金属触媒の開発申請者が見いだしたAu-(S)_n-Pd触媒と従来の金チオール化合物:Au-(S)_n-alky1との差異をナノ以下のレベルで明らかにすべく、GaAs(001)-(S)_n-PdとGaAs(001)-Pdを第一原理計算に付した結果、GaAs(001)-(S)_n-PdのS-Pd結合(5.24eV)はGaAs(001)-Pdの結合(4,78eV)よりも強いことが明らかになった。現在、Au-(S)_n-Pd触媒についても計算を実行中である。
応用研究1、一石二鳥反応、固体担持型有機金属触媒を鍵とする三次元多様型低分子化合物ライブラリーの構築と新しい創薬リードの創製:キナーゼ阻害剤ライブラリーの画一的合成法を確立した。現在、ライブラリーを構築中である。
2、アトムエコノミーの良い連続反応を鍵とする天然物合成:モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤 申請者が見いだしたインドール誘導体を与える環化異性化反応を用いてMAO(monoamine oxidase)阻害活性を有する天然物cinchonaminoneを合成する上重要な2つのユニットを合成した。

  • 研究成果

    (16件)

すべて 2010 2009

すべて 雑誌論文 (4件) (うち査読あり 4件) 学会発表 (11件) 産業財産権 (1件)

  • [雑誌論文] Development of recyclable and environmentally benign palladium catalyst supported on sulfur-terminated gallium arsenide(001)for use in Suzuki-Miyaura coupling2009

    • 著者名/発表者名
      Naoyuki HOSHIYA
    • 雑誌名

      ChemCatChem 1

      ページ: 279-285

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Aromatic enamide-ene metathesis toward substituted indoles and its application to the synthesis of indomethacin2009

    • 著者名/発表者名
      Yayoi KASAYA
    • 雑誌名

      European Journal of Organic Chemistry

      ページ: 4606-4613

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Three-dimensional structure-activity relationship study of belactosin A and its stereo- and regioisomers : development of potent proteasome inhibitors by the stereochemical diversity-oriented strategy2009

    • 著者名/発表者名
      Keisuke YOSHIDA
    • 雑誌名

      Organic & Bioorganic Chemistry 7

      ページ: 1868-1877

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Alantrypinone and its derivatives and Synthesis and antagonist activity toward insect GABA receptors2009

    • 著者名/発表者名
      Takayuki WATANABE
    • 雑誌名

      Bioorganic & Medicinal Chemistry 17

      ページ: 94-110

    • 査読あり
  • [学会発表] 8-置換サイクリックADP-4-チオリボースの合成及び生物活性2010

    • 著者名/発表者名
      高野智史
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山大学津島キャンパス、岡山市
    • 年月日
      2010-03-28
  • [学会発表] 三次元構造的多様性を鍵とするGABAトランスポーターサブタイプ選択的リガンドの設計と合成2010

    • 著者名/発表者名
      中田和彰
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山大学津島キャンパス、岡山市
    • 年月日
      2010-03-28
  • [学会発表] アイソザイム選択的COX阻害剤の開発を目的とする配座制御型インドメタシン類縁体の合成と薬理活性2010

    • 著者名/発表者名
      笠谷弥生
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山大学津島キャンパス、岡山市
    • 年月日
      2010-03-28
  • [学会発表] 光学活性シクロプロパンを有する複素環化合物合成法の開発2010

    • 著者名/発表者名
      小林高明
    • 学会等名
      日本薬学会第130年会
    • 発表場所
      岡山大学津島キャンパス、岡山市
    • 年月日
      2010-03-28
  • [学会発表] 創薬用低分子化合物ライブラリー構築を指向した硫黄修飾金担持型パラジウムの開発2009

    • 著者名/発表者名
      星谷尚亨
    • 学会等名
      第133回日本薬学会北海道支部例会
    • 発表場所
      北海道医療大学札幌サテライトキャンパス、札幌市
    • 年月日
      2009-11-28
  • [学会発表] シクロプロパン歪みに基づくヒスタミンH3受容体リガンドの設計と活性配座解析2009

    • 著者名/発表者名
      小林高明
    • 学会等名
      第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      東京大学安田講堂、東京都文京区
    • 年月日
      2009-11-25
  • [学会発表] サブタイブ選択的COX阻害剤の開発を目的とする配座制御型インドメタシン類縁隊の設計・合成及び配座解析2009

    • 著者名/発表者名
      笠谷弥生
    • 学会等名
      第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • 発表場所
      東京大学安田講堂、東京都文京区
    • 年月日
      2009-11-25
  • [学会発表] 強力な細胞内Ca2+放出活性を有するサイクリックcADPtRの設計と合成2009

    • 著者名/発表者名
      有澤光弘
    • 学会等名
      第35回反応と合成の進歩シンポジウム
    • 発表場所
      金沢市文化ホール、金沢市
    • 年月日
      2009-11-16
  • [学会発表] Recyclable and environmentally friendly palladium catalyst supported on sulfur-modified metal surface2009

    • 著者名/発表者名
      星谷尚亨
    • 学会等名
      第56回有機金属化学討論会
    • 発表場所
      同志社大学、京都市
    • 年月日
      2009-09-11
  • [学会発表] Synthesis of 2-quinolone derivatives : ring-closing metathesis(RCM)-oxidation tandem reaction, by Grubbs catalyst2009

    • 著者名/発表者名
      加藤宏茂
    • 学会等名
      第56回有機金属化学討論会
    • 発表場所
      同志社大学、京都市
    • 年月日
      2009-09-10
  • [学会発表] 立体多様性を鍵とするシクロプロパン型ペプチドミメティックーメラノコルチンリガンドの創製研究2009

    • 著者名/発表者名
      水野彰
    • 学会等名
      第7回次世代を担う有機化学シンポジウム
    • 発表場所
      大阪大学コンベンションセンターMOホール、吹田市
    • 年月日
      2009-07-24
  • [産業財産権] 触媒前駆体、その製造方法、その使用方法、及びそれを用いたリアクター2009

    • 発明者名
      有澤光弘、周東智、星谷尚亨
    • 権利者名
      北海道大学・(株)フルヤ金属
    • 産業財産権番号
      特願2009-170507
    • 出願年月日
      2009-07-21

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公開日: 2011-06-16   更新日: 2016-04-21  

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