| 研究概要 |
ビタミンDの活性本体である活性型ビタミンD_3(1α,25(OH)_2D_3)は、その特異的受容体である核内ビタミンD受容体(VDR)を介して様々な生理機能を制御する。本研究は、1α,5(OH)_2D_3の誘導体で問題となっている安定性や作用分離が向上した次世代のVDRリガンドを目指し、新しい疎水性骨格を有する新規VDRリガンドの創製を行った。疎水性のホウ素クラスターであるカルボランを疎水性骨格として応用することにより、高い活性を有する新規非セコステロイド型VDRリガンドの創製に成功した。また、球状の疎水性骨格という新しい構造特性を有する新しいVDRリガンドと、従来のセコステロイド型VDRリガンドの構造活性相関の違いを明らかにした。
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