Atpenin A5を基盤とした多角的な新規抗寄生虫薬の創製研究

2010 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 21790117
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 北里大学
• 研究代表者: 大多和 正樹 北里大学, 薬学部, 助教 (70453503)
• 研究期間 (年度): 2009 – 2010
• キーワード: 天然有機化合物 / 生理活性物質 / 構造活性相関

研究概要

Complex II選択的阻害剤atpenin A5の網羅的な構造活性相関研究ならびに、carboxin/flutolanilの部分構造を有するキメラ型atpenin誘導体の設計・合成を行い新規抗寄生虫薬の創製を目指した。いずれも著者らが確立したatpenin A5の全合成経路を応用する事で、効率的に種々の誘導体合成を行うことができた。今回開拓した合成経路は多種多様な誘導体合成にも適用可能であり、atpenin A5を基盤とした新規抗寄生虫薬創製へ向けた基礎を構築した。

研究成果

• [雑誌論文] Enantioselective total synthesis of atpenin A5. (2009)
  • 著者名/発表者名: Ohtawa, M.; Ogihara, S.; Sugiyama, K.; Shiomi, K.; Harigaya, Y.; Nagamitsu, T.; Omura, S.
  • 雑誌名: J. Antibiot. 62 ページ: 289-294
  • 査読あり
• [学会発表] NFRD阻害剤atpenin類の全合成ならびに構造活性相関研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 杉山晃平(大多和正樹)
  • 学会等名: 日本薬学会第130年会
  • 発表場所: 桃太郎アリーナ(岡山)
  • 年月日: 20100328-20100330
• [学会発表] Fumarate reductase阻害剤atpenin類の全合成ならびに構造活性相関研究 (2009)
  • 著者名/発表者名: 杉山晃平(大多和正樹)
  • 学会等名: 第28回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • 発表場所: 東京大学安田講堂(東京)
  • 年月日: 20091125-20091127
• [学会発表] Enantioselective total synthesis of atpenin A5 and its analogues. (2009)
  • 著者名/発表者名: 杉山晃平(大多和正樹)
  • 学会等名: The 11^<th> International KYOTO conerence on New Aspects of Organic Chemistry.
  • 発表場所: リーガロイヤルホテル京都(京都)
  • 年月日: 20091109-20091113