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2009 年度 実績報告書

イミダゾリン受容体サブタイプの網羅的分子プローブ開発

研究課題

研究課題/領域番号 21791231
研究機関独立行政法人放射線医学総合研究所

研究代表者

河村 和紀  独立行政法人放射線医学総合研究所, 分子イメージング研究センター, 主任研究員 (50401766)

キーワード放射性薬剤 / PET / 分子プローブ / イミタゾリン受容体 / 分子イメージソグ
研究概要

今まで分子プローブとして評価されていないイミダゾリン受容体サブタイプの分子プローブ開発を行うことを目的として本研究を行った。分子イメージングの主要なツールであるポジトロン放出断層撮影法(PET)を用いたイミダゾリン受容体の画像化及び機能の解明を目指し、はじめにPET用核種の標識が可能なイミダゾリンI_2受容体選択的リガンドFTIMDを探索し、その化合物をPET用核種である^(11)Cで標識した[^(11)C]FTIMDを開発した。[^(11)C]FTIMDは、注射剤として適した放射能量、高い比放射能、高い純度で合成することができた。ラットによるインビボ実験では、[^(11)C]FTIMDは脳への移行性が高く、イミダゾリンI_2受容体選択的リガンド負荷によりイミダゾリンI_2受容体の特異的結合を示した。また、脳では放射性代謝物が確認されず、放射能集積そのものがプローブを反映していることが分かった。[^(11)C]FTIMDを用いたラット脳PET測定では、脳内放射能分布はイミダゾリンI_2受容体濃度の高い部位に集積が見られ、定量的動態解析によりイミダゾリンI_2受容体選択的リガンド負荷実験と比較すると特異的結合がイミダゾリンI_2受容体濃度を反映した結果を示した。よって、[^(11)C]FTIMDはイミダゾリンI_2受容体濃度を反映した優れたPET用プローブであることが分かった。イミダゾリンI_2受容体は精神疾患や神経変性疾患に関連があるため、[^(11)C]FTIMDを用いたPET測定により、これらの疾患を診断する新しい分子プローブとしての可能性が期待できる。さらに、[^(11)C]FTIMDによるインビボ評価により、機能がほとんど分かっていないイミダゾリン受容体の機能解明の促進となることが期待できる。

  • 研究成果

    (2件)

すべて 2010 2009

すべて 学会発表 (2件)

  • [学会発表] イミダゾリンI_2受容体リガンドのPET用プローブとしての評価2010

    • 著者名/発表者名
      河村和紀
    • 学会等名
      第130年会日本薬学会
    • 発表場所
      岡山大学(岡山市)
    • 年月日
      2010-03-30
  • [学会発表] Synthesis and evaluation of a novel C-11 labeled 12 imidazoline binding site ligand as a PET probe2009

    • 著者名/発表者名
      河村和紀
    • 学会等名
      18th International Symposium on Radiopharmace utical Sciences
    • 発表場所
      Shaw Convention Center (Edmonton, Canada)
    • 年月日
      2009-07-14

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公開日: 2011-06-16   更新日: 2016-04-21  

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