研究課題
研究活動スタート支援
1)ハイブリッド型天然物チオマリノール類において、抗菌活性剤開発を念頭においたハイブリッド型チオマリノール誘導体の分子設計及び合成を行った。まず、報告者が開拓した全合成経路をもとに誘導可能である合成中間体を考案し、ホロチン部とのハイブリッド型化合物を設計した。続いて、設計した合成中間体より、シュードモン酸部位誘導体の合成を行い、ホロチン部との縮合を試みることで、ハイブリッド型化合物の構築法を確立した。2)新規作用機序により抗菌活性作用を示すが、高脂溶性であるため狭域抗菌スペクトルであるミキソピロニン類に着目し、チオマリノール類が含有するホロチン部とのハイブリッド型分子として再設計することで新規医薬候補化合物の獲得を目指すこととした。まず、分子モデリングを用いてハイブリッド型誘導体を設計後、合成研究を展開することで、新規ハイブリッド型誘導体を得ることができた。これらの合成中間体とともにペーパーディスク法による抗菌活性試験、及び最小発育阻止濃度(MIC)測定を行ったところ、ミキソピロニンを凌ぐ活性を与える興味深い新規医薬シーズを獲得することができた。
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Bioorg.Med.Chem. 19
ページ: 595-602
Tetrahedron 66
ページ: 314-320
