| 研究課題/領域番号 |
21H02603
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 神戸学院大学 (2023)
金沢大学 (2021-2022) |
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研究代表者 |
国嶋 崇隆 神戸学院大学, 薬学部, 教授 (10214975)
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| 研究分担者 |
藤田 光 金沢大学, 薬学系, 助教 (40782850)
松本 拓也 金沢大学, 薬学系, 助教 (40800214)
三代 憲司 金沢大学, 新学術創成研究機構, 准教授 (60776079)
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| 研究期間 (年度) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| キーワード | カルボカチオン / カルボカチオノイド / 一分子求核置換反応 / アルキル化反応 |
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| 研究成果の概要 |
本研究課題では、研究代表者らが実施してきた、種々のアルキル化剤の開発研究を通して得られた知見に基づいて、カルボカチオン種の発生とその反応を制御するための新たな方法論を提案し、これを確立した。すなわち、前駆体となるアルコールから一分子反応によって生ずるカルボカチオンを可逆的なリガンドで捕捉すれば、8電子状態のカルボカチオノイドとして、分解することなく蓄積され、一定時間安定に保存できることを明らかにした。このカルボカチオノイドを用いることにより、従来のSN1反応条件では困難であった求核剤との反応が進行するなど、新しい化学変換反応等が可能となった。
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| 自由記述の分野 |
化学系薬学
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
一分子求核置換反応はカルボカチオン種を中間体とするため、不活性化合物のアルキル化において特に威力を発揮するが、不安定なカチオンの制御が課題であった。本研究では、このカルボカチオンを8電子状態の安定なカルボカチオノイドに変換することによって０℃で一定時間保存可能にし、その後、改めて多様な求核剤と反応させることに成功した。これは、一分子求核置換反応の長い歴史の中で前例がない方法論であることから、学術的に大きな意義がある。また、アルキル化は創薬化学分野で汎用される重要な反応なので、医薬品等の製品開発において新たな化学変換技術として利用されれば広く社会に貢献できると期待される。
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