標的誘導型合成による革新的医薬品候補化合物の創製

2021 年度 審査結果の所見

• 研究課題/領域番号: 21H04795
• 研究種目: 基盤研究(A)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 中区分47:薬学およびその関連分野
• 研究機関: 大阪大学
• 研究代表者: 鈴木 孝禎 大阪大学, 産業科学研究所, 教授 (90372838)
• 研究分担者: 山下 泰信 大阪大学, 産業科学研究所, 助教 (10873408) ; 高田 悠里 大阪大学, 産業科学研究所, 助教 (20902357) ; 伊藤 幸裕 大阪大学, 産業科学研究所, 准教授 (30636402)
• 研究期間 (年度): 2021-04-05 – 2024-03-31

研究の概要

現在の創薬研究では、化合物ライブラリーのスクリーニングにより得られたリード化合物のアナログを合成し、構造の最適化を行う手法が主流となっている。しかし、この手法は多大な時間と労力、費用を要することから、より効率的に医薬品候補化合物を創製する手法が望まれている。本研究では、標的タンパク質自身に阻害薬を合成させる手法である「標的誘導型合成」により、より簡便かつ迅速に医薬品候補化合物を創製する。

学術的意義、期待される成果

標的誘導型合成は標的タンパク質内で化学反応を起こさせ、その反応を利用して標的タンパク質に結合する新たな化合物を標的タンパク質自身に合成させる方法である。標的誘導型合成に基づくタンパク質阻害薬の創薬研究では、効率的に高活性かつ高選択的な阻害薬を創出することが期待でき、本研究の成果は創薬化学研究の大幅な効率化につながると期待される。