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メチル基導入は、医薬品候補化合物の特性を最適化するために広く用いられているが、柔軟かつ分子量の大きい鎖状分子においては、導入する位置や立体化学の生物活性に与える総合的影響を正確に予測することは困難であり、応用例が限られてきた。また、一般的に自然選択を経た生物活性天然物よりも優れた性質を示す類縁体を得ることは容易ではない。強力な活性と高い安定性を持つ新規エフラペプチンC類縁体の創出に成功した本成果は、鎖状分子を対象とした機能向上の方法論として、メチル基導入による構造制御が有効であることを実証する重要なものである。また、得られた類縁体は、新規抗がん活性分子創出のために有用な構造基盤である。
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