| 研究課題/領域番号 |
21K06499
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| 研究機関 | 愛知学院大学 |
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研究代表者 |
山本 浩充 愛知学院大学, 薬学部, 教授 (30275094)
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| 研究期間 (年度) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| キーワード | 粉末積層化技術 / 乾式コーティング / 個別化医療 / コントロールドリリース製剤 / 微粒子コーティング |
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| 研究実績の概要 |
製剤のコーティングプロセス、特に微粒子へのコーティングは製剤の製造プロセスにおいて最も時間を要する単位操作となり、医薬品製造コスト低減の妨げとなっている。このプロセスを乾式で実施することが出来れば、コスト低減が可能となるだけで無く、近年導入が進められている連続生産プロセスにおけるコーティング工程が導入しやすくなる。そこで本研究では、粉末を積層化し、これを加熱溶融することで薬物放出制御能を賦与したコーティング製剤の製造プロセス開発を企図した。また、薬局でこのような乾式コーティングが可能となれば、患者毎の生理機能や薬物の特性に合わせた個別化医療用製剤への対応も可能となる。今年度の研究では、腸溶性高分子を基剤として用いた積層溶融法による乾式フィルム製剤の作成方法の検討と得られた腸溶性フィルム製剤のpH1.2における溶出制御の可否ならびに薬物の粒子径が溶出制御性能におよぼす影響について検討を行った。
コーティングシート層・薬物シート層を別々に作成したのち、薬物シート層をコーティングシート層で挟み込むことによってフィルム製剤を作成することができた。また、この際、高分子基剤の軟化点以上の温度に加温する必要があった。
薬物層中の薬物と高分子の比率によって溶出制御能が変化し、高分子材料の割合が高いほど溶出率は低下した。また、薬物原料粉末を粉砕すると比表面積が増大し、溶出率が高くなった。これに対し、高分子材料と薬物を一旦溶解し、凍結乾燥した粉末を用いることにより、薬物と高分子が分子状態で混合された状態となり、薬物溶出が著しく抑制されることが明らかとなった。また、フィルム製剤を細かく裁断することにより、断面に存在する薬物が試験液に接触する確率が増大し、溶出率は増大する傾向を示したが、約500マイクロメートル程度の粒子径であれば耐酸性が維持できることが明らかとなった。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
2: おおむね順調に進展している
理由
予算の執行状況は遅れているが、もともと所属講座で所有していた原料を用いて検討を進めることが出来たためであり、研究は概ね計画通りに順調に進んでいる。
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| 今後の研究の推進方策 |
今年度は腸溶性高分子を中心に検討を進めた。今後はより汎用性を高めることを目的として、水溶性高分子や水不溶性高分子を材料に用いて乾式粉末積層化による薬物放出制御製剤の検討を行っていく。
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| 次年度使用額が生じた理由 |
用いた試薬等については、資源の有効活用の観点から、現有の試料を用いて実施したため、物品購入費を抑制することができたため。次年度以降は試料購入が必要となるため、適切に使用していきたい。
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