研究成果の概要 |
本研究の目的は肝腎2臓器から排泄される新規造影剤の特性検討である。 我々は、アシアロ糖蛋白受容体(ASGPR)に結合する側鎖を一つ配した候補化合物(RYO-1, MEG-1, MEG-2)を作成した。これらはin vitroでASGPRに結合し、in vivoで肝腎から排泄された。さらに、同じ側鎖を3個持つリード化合物(RYO-1→RYO-2、MEG-2 →MEG-4)を合成し比較したところ、RYO-2、MEG-4の親和性はRYO-1,MEG2より2-3倍高かった。ま た、RYO-2はMEG-4よりも受容体親和性が高いことが示された。
|