| 研究課題/領域番号 |
21K07663
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分52040:放射線科学関連
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| 研究機関 | 地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所) |
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研究代表者 |
豊原 潤 地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所), 東京都健康長寿医療センター研究所, 研究部長 (50425659)
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| 研究分担者 |
森田 光洋 神戸大学, 理学研究科, 准教授 (50297602)
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| 研究期間 (年度) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| キーワード | アクアポリン / PET |
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| 研究成果の概要 |
本研究では、AQPに対するPET薬剤[11C]TGN-020の標識合成法の改良を検討した。Cu(I)触媒を用いたボロン酸エステルの[11C]カルボキシル化反応を用いる方法では、一段階目の[11C]ニコチン酸を30%の収率で得たが、第一段階の反応試薬により、引き続くアミド結合生成反応が阻害された。中間体の粗精製を検討したが、反応阻害は避けられなかった。アミド結合生成反応について、縮合剤としてDMT-MMを使用することで、定量的に目的物が得られたため、第一段階目の反応をアルキルリチウムを用いた方法とし、極低温反応用の外付けモジュールを設計した自動合成装置にインストールした。
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| 自由記述の分野 |
放射性医薬品科学
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
AQP4に対するPET薬剤として[11C]TGN-020が提案されたが、標識反応において担体であるCO2を添加するため、比放射能が低く、かつ収率が極めて低い（＜1％）ため、実用的では無く、単独施設のみの臨床使用に限定されている。申請者はこれに対して、新しい標識合成方法や合成装置の改良を提案し、[11C]TGN-020について高比放射能化によるAQP4の検出感度の向上と放射化学的収率の増大により、サイクロトロン保有施設での利用促進に努力した。研究成果は道半ばではあるが、新規標識合成法の問題点や改良点が明らかとなり、実用化を目指した合成装置の改良も達成できた。
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