本研究では、人工核酸により機能を向上させたライブラリ(配列群)を作製し、機能を指標にしたスクリーニングによってデリバリー担体として有用なアプタマーの創出を試みた。核酸分解酵素に対する安定性を向上させるために核酸糖部の2’位にメトキシ基を修飾し、細胞内移行性を向上させるためにリンカーを介してウラシル塩基の5位にインドール環を修飾した塩基部/糖部デュアル修飾型人工核酸三リン酸体を合成し、酵素合成時の各反応条件を精査することで、効率的にライブラリを作製する条件を見出した。また、血液脳関門(BBB)モデルを用いたスクリーニングによってBBB透過性を向上させた人工核酸アプタマーを得ることに成功した。
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