研究課題
若手研究
本研究では、ベンゾシクロブテノンオキシムスルホナートの環拡大反応を利用したインドール合成法を基盤に、創薬的に重要な生物活性を有質しつつ、合成難度の高い高次構造インドールアルカロ イドの全合成や新規誘導体の創出を目指し合成研究を展開した。その結果、新規2-チオインドール 合成法を基盤にトリプタチオニンを含むアマニンアミド の環状ペプチド構造の構築に成功した。さらに、新規2-ホスホリルインドール 合成法を基盤にデュオカルマイシン誘導体数種の合成に成功した。
有機合成化学
本研究では、抗体薬物複合体(ADC)への応用が期待されるなど、近年の創薬研究で特に関心の高い抗腫瘍活性を有す天然物の中から、アマトキシン類およびデュオカルマイシン 類を標的とし、独自のインドール合成法に基づく合成研究を展開した。本研究では、このような背景のもと開発した2-チオインドール 合成法、および2-ホスホリルインドール合成法が、これまでの合成手法では供給困難であった、天然物の新規誘導体を共有する上での実用的な手法であることの実証に成功した。