2022 年度研究成果報告書

熱エネルギーを利用した天然由来新規抗がん剤シーズの合成と探索研究

研究課題

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研究課題/領域番号	21K15286
研究種目	若手研究
配分区分	基金
審査区分	小区分47050:環境および天然医薬資源学関連
研究機関	福山大学
研究代表者	西山卓志福山大学, 薬学部, 講師 (00710914)
研究期間 (年度)	2021-04-01 – 2023-03-31
キーワード	抗腫瘍活性 / 構造活性相関 / calothrixin / 電子環状反応
研究成果の概要	本研究課題では、Calothrixin類の化学構造と抗腫瘍活性との関係を検討した。その中で、calothrixin類の化学構造を変換可能な新たな合成法として、calothrixin類のコア構造であるインドロ[3,2-j]フェナンスリジン骨格を熱エネルギーを利用した電子環状反応により構築することができた。また、calothrixin誘導体の新しい合成アプローチを確立し、これまでに報告例のなかったインドロ[3,2-j]フェナンスリジン骨格のA、D、E環部の構造を変換した誘導体を合成することができた。
自由記述の分野	有機合成化学
研究成果の学術的意義や社会的意義	Calothrixin類の研究は、肺がんモデルマウスを使った動物実験が実施され、生体内での作用メカニズムを解明する研究が進められつつある。その対象となったcalothrixin誘導体は、B、D環にある2つの窒素原子とE環への官能基導入されたもののみである。今回の研究で、calothrixin誘導体の新しい合成アプローチを確立し、calothrixin BのA、D、E環へ官能基を導入した誘導体を合成し、スクリーニングを実施することは、生体内での作用メカニズムの解明に貢献できたと考える。また、本合成法は、これまでの方法論とは全く異なることから、有機合成化学の観点から実施した意義は大きいと考える。