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2014 年度 研究成果報告書

酵素機能を凌駕した人工脱水縮合反応の設計と薬理活性有機分子構築への応用

研究課題

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研究課題/領域番号 22350044
研究種目

基盤研究(B)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 合成化学
研究機関東京理科大学

研究代表者

椎名 勇  東京理科大学, 理学部, 教授 (40246690)

研究期間 (年度) 2010-04-01 – 2015-03-31
キーワード有機化学 / 有機合成化学 / 脱水縮合 / 不斉合成 / 不斉エステル化 / 速度論的光学分割 / 光学活性アルコール / 光学活性カルボン酸
研究成果の概要

研究代表者が2002年に発表した「カルボン酸無水物を脱水剤に用いる縮合反応」を不斉合成反応へと展開し、ラセミ第2級アルコールの速度論的光学分割反応を開発した。この反応を用いて抗肥満薬テトラヒドロリプスタチン(THL)の高効率不斉全合成を達成した。さらに、これまで全く前例の無いラセミ2-アリールプロピオン酸の速度論的光学分割反応を見出し、(S)型のイブプロフェン(非ステロイド性抗炎症薬)をエナンチオ選択的に与える新手段を確立した。本合成法の開発により、従来使用されていた効果の低いラセミ体のイブプロフェンを純粋で活性の高い医薬品へと改良する技術が産業界に提供された。

自由記述の分野

有機合成化学

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公開日: 2016-06-03  

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