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2012 年度 実績報告書

18F-標識PETプローブ合成用トータルマイクロリアクターシステムの開発

研究課題

研究課題/領域番号 22390228
研究機関東北大学

研究代表者

岩田 錬  東北大学, サイクロトロン・ラジオアイソトープセンター, 教授 (60143038)

研究分担者 古本 祥三  東北大学, 医学(系)研究科(研究院), 准教授 (00375198)
高橋 和弘  独立行政法人理化学研究所, 分子イメージング科学研究センター, ユニットリーダー (20370257)
研究期間 (年度) 2010-04-01 – 2013-03-31
キーワードマイクロリアクター / PET / F-18 / 標識合成 / 放射性薬剤 / 自動合成
研究概要

昨年度からの継続である①新たな18F-フッ素濃縮チップの試作と評価、②プラスチック製反応チップの試作と評価、③中間濃縮法の開発、に加え、④小さな使い捨て固相抽出カラムによる精製・濃縮法の開発、⑤トータルマイクロリアクター合成システムの組上げ、の5つの目標達成を目指して研究を行ったが、東日本大震災の被害からの復旧の遅れのため、⑤は未達成で最終年度を終えざるを得なかった。以下にこれらの成果の概略を記す。
①流路幅2 mmの新18F-フッ素濃縮チップを評価した。濃縮効率などには大きな変化(収率の低下)は見られなかったが、期待した濃縮度の改善も変化はなく、濃縮チップ自体の容積よりもそれぞれのパーツ間の接続部のデッドスペースや輸送流路での拡散が濃縮された18F-イオンの分布を支配していることが示された。大幅な濃縮度の改善には一つのチップ内で濃縮と反応を行う一体化チップの開発が不可欠と結論された。
②③プラスチック反応チップ(COP樹脂)を用いた反応チップおよび中間濃縮チップ(蒸発チップ)をいくつかデザインし、18F-イオンの吸着性と反応性および蒸発濃縮効率を検討した。反応チップは130℃までの反応温度に耐え、吸着もほとんどなく実用性を示した。中間濃縮チップに関しては流路構造、反応液流速、温度、He流速の各パラメータを変化させて最適化を図った結果、90%以上の効率で溶媒のアセトニトリルをオンライン的に蒸発留去可能であることが判明した。一方、気液分離用蒸発チップも試作し検討したが、液体の表面張力等の要因により、最適化に失敗した。
④水溶性の高い化合物であるチロシンと18F-標識O-フルオロメチルチロシンとの分離精製をモデルとして、種々の市販固相抽出カラムを検討した。炭素系の吸着剤であるENVI-Carbが唯一よい分離を与えたが、溶媒組成やpH等のパラメータの最適化が今後必要であった。

現在までの達成度 (区分)
理由

24年度が最終年度であるため、記入しない。

今後の研究の推進方策

24年度が最終年度であるため、記入しない。

  • 研究成果

    (4件)

すべて 2012

すべて 雑誌論文 (4件) (うち査読あり 3件)

  • [雑誌論文] Simple preparation and purification of ethanol-free solutions of 3’-deoxy-3’-[18F]fluorothymidine ([18F]FLT) by means of disposable solid-phase extraction cartridges2012

    • 著者名/発表者名
      Pascali1 C.
    • 雑誌名

      Nucl. Med. Biol.

      巻: 39 ページ: 540-550

    • DOI

      10.1016/j.nucmedbio.2011.10.005

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Rapid biochemical synthesis of 11C-labeled single chain variable fragment antibody for immuno-PET by cell-free protein synthesis.2012

    • 著者名/発表者名
      Matsuda T.
    • 雑誌名

      Bioorg. Med. Chem.

      巻: 20 ページ: 6579-6582

    • DOI

      10.1016/j.bmc.2012.09.038

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Comparison of the binding characteristics of [18F]THK-523 and other2012

    • 著者名/発表者名
      Harada R.
    • 雑誌名

      Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imag.

      巻: 40 ページ: 125-132

    • DOI

      10.1007/s00259-012-2261-2

    • 査読あり
  • [雑誌論文] 18F-標識分子イメージングプローブのマイクロリアクター合成2012

    • 著者名/発表者名
      岩田 錬
    • 雑誌名

      ファルマシア

      巻: 48 ページ: 637-641

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公開日: 2014-07-24  

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