2012 年度研究成果報告書

既存抗真菌薬の阻害活性増強作用剤citridoneAの全合成および創薬研究

研究課題

研究課題/領域番号	22590012
研究種目	基盤研究(C)
配分区分	補助金
応募区分	一般
研究分野	化学系薬学
研究機関	北里大学
研究代表者	針谷義弘北里大学, 薬学部, 名誉教授 (30095509)
研究期間 (年度)	2010 – 2012
キーワード	合成化学 / 創薬化学
研究概要	近年既存の抗真菌薬で薬剤耐性化が問題となっている。このような中、既存の薬剤と併用投与することにより、薬剤耐性化機構を阻害して阻害活性を大きく増強させることができる新規天然物として、citridone A (1) が発見された。研究代表者は興味深い生理活性と構造を有する 1 を標的化合物として選び、全合成研究に着手した。その結果、初の全合成を達成した。現在本全合成経路を応用して、天然の 1 からは導くことの出来ない、新規誘導体の合成に着手し、現在までに10 種ほどの合成に成功した。これにより、新たな興味深い構造活性相関に関する知見を得ることにも成功した。