環境調和型化学を基盤とする創薬シーズ天然物の合成と構造活性相関に関する研究

2012 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 22590019
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 化学系薬学
• 研究機関: 金城学院大学 (2011-2012); 東京薬科大学 (2010)
• 研究代表者: 青柳 裕 金城学院大学, 薬学部, 教授 (70212389)
• 研究期間 (年度): 2010 – 2012
• キーワード: 環境調和型化学 / 創薬 / 構造活性相関 / 生物活性 / 創薬シーズ

研究概要

本研究は環境に負荷をかけない化学、いわゆる調和型化学を基盤として、創薬シーズ化合物の創製を行うと共にそれらのアナログの構造活性相関を行うというものである。具体的には、1)栽培可能な植物資源から水-アルコール系を用いた二次代謝産物の単離とそれらの誘導化、2)低温活性酵素リパーゼTLを用いた光学分割反応を鍵反応とする生物活性天然物合成法の開発、3)高エネルギー効率反応であるマイクロ波を用いる創薬シーズ化合物合成への応用を行った。

研究成果

• [雑誌論文] Synthesis of rabdokunmin Canalogues and their inhibitory effect onNF-κB activation (2011)
  • 著者名/発表者名: Yutaka Aoyagi, Yoshiyuki Adachi, KeiOzawa, Chihiro Yokomizo, Ming-Yu Gui, Yong-Ri Jin, Xu-Wen Li, Naohito Ohno, Koichi Takeya
  • 雑誌名: Bioorganic & MedicinalChemistry 巻: No 7 ページ: 2450-2457
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmc.2011.02.002
  • 査読あり
• [雑誌論文] Semisynthesis of triptolide analogues: Effect of〓actone and C-14 substituents oncytotoxic activities (2011)
  • 著者名/発表者名: Yutaka Aoyagi, Yukio Hitotsuyanagi,Tomoyo Hasuda, Haruhiko Fukaya, Koichi Takeya, Ritsuo Aiyama, Takeshi Matsuzaki, Shusuke Hashimoto
  • 雑誌名: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 巻: 21巻, No 10 ページ: 3046-3049
  • DOI: DOI:10.1016/j.bmcl.2011.03.025
  • 査読あり
• [雑誌論文] Salvileucalin Ca novel rearranged neo- clerodane diterpene from Salvia leucantha (2011)
  • 著者名/発表者名: Yutaka Aoyagi, Akira Yamazaki, ReikoKato, Fukuya Tobe, Haruhiko Fukaya, Tadateru Nishikawa, Atsufumi Nakahashi, Nobuaki Miura, Kenji Monde, Koichi Takeya
  • 雑誌名: Tetrahedron Letters 巻: 52巻 No 16 ページ: 1851-1853
  • DOI: DOI:10.1016/j.tetlet.2011.02.003
  • 査読あり
• [学会発表] 狗日草(コウジツソウ)ジテルベン類のモルモットにおける心機能作用 (2013)
  • 著者名/発表者名: 頼実舞,澄川彩音、川根誉代、日比千尋、平出瑞紀、斉藤久美子、青柳裕、一柳幸生、竹谷孝一、杉本由美、山田潤、福沢嘉孝、野々垣常正、堀田芳弘
  • 学会等名: 日本薬学会第133年会
  • 発表場所: 横浜
  • 年月日: 2013-03-28
• [学会発表] アビエタン系ジテルベン類のモルモット心臓に対する作用 (2013)
  • 著者名/発表者名: 川根誉代、澄川彩音、頼実舞、斎藤久美子、青柳裕、一柳幸生、竹谷孝一、杉本由美、山田潤、酒井淳一、野々垣常正、堀田芳弘
  • 学会等名: 日本薬学会第133年会
  • 発表場所: 横浜
  • 年月日: 2013-03-28
• [学会発表] 抗トリパソノーマ活性化合物SalviandulinEアナログの合成と構造活性相関に関する研究 (2012)
  • 著者名/発表者名: 青柳裕、冨士原浩次、山崎朗、菅原直子、深谷晴彦、一柳幸生、竹谷孝一、矢野玲子、石山亜紀、岩月正人、乙黒一彦、山田陽城、大村智
  • 学会等名: 第58回日本薬学会東海支部大会
  • 発表場所: 静岡
  • 年月日: 2012-07-07
• [学会発表] お茶カテキンガレート基のモルモット心機能に対する影響 (2012)
  • 著者名/発表者名: 齊藤久美子、澄川彩音、日比千尋、頼実舞、青柳裕、酒井淳一、福沢嘉孝、野々垣常正、中井由実、杉本由美、山田潤、堀田芳弘
  • 学会等名: 日本薬学会第132年会
  • 発表場所: 札幌
  • 年月日: 2012-03-29
• [学会発表] マキ属植物由来ジテルペンのアナログ合成及び細胞毒活性に関する研究 (2011)
  • 著者名/発表者名: 菅原直子、鈴木直樹、佐藤公彦、朴〓宣、青柳裕、一柳幸生、秋山敏行、小山鐵夫、竹谷孝一
  • 学会等名: 日本生薬学会第58回年会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-09-24
• [学会発表] リュウキュウマユミより得られたジテルペノイド化合物について (2011)
  • 著者名/発表者名: 藤川尚子、稲葉靖典、蓮田知代、青柳裕、一柳幸生、竹谷孝一、木下武司
  • 学会等名: 日本生薬学会第58回年会
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2011-09-24
• [学会発表] 細胞毒活性トリプトライドアナログの合成と構造活性相関 (2011)
  • 著者名/発表者名: 青柳裕、一柳幸生、蓮田知代、深谷晴彦、松山沙樹、竹谷孝一、相山律男、松崎健、橋本秀介
  • 学会等名: 第57回日本薬学会東海支部大会
  • 発表場所: 名古屋
  • 年月日: 2011-07-09
• [学会発表] ガレート型カテキン類のモルモット心臓における陽性変力作用 (2011)
  • 著者名/発表者名: 川麗子、竹内裕子、出口賀奈子、齊藤久美子、青柳裕、中川秀彦、宮田直樹、野々垣常正、堀田芳弘
  • 学会等名: 第57回日本薬学会東海支部大会
  • 発表場所: 名古屋
  • 年月日: 2011-07-09
• [学会発表] Podocarpus属植物由来ジテルペンのアナログ合成とそれらの細胞毒活性 (2011)
  • 著者名/発表者名: 鈴木直希、菅原直子、佐藤公彦、朴〓宣、秋山敏行、小山鐵夫、青柳裕、竹谷孝一
  • 学会等名: 日本薬学会第131年会
  • 発表場所: 静岡
  • 年月日: 2011-03-31
• [学会発表] リュウキュウマユミより得られたテルペン化合物の構造 (2011)
  • 著者名/発表者名: 稲葉靖典、蓮田知代、青柳裕、一柳幸生、木下武司、竹谷孝一
  • 学会等名: 日本薬学会第131年会
  • 発表場所: 静岡
  • 年月日: 2011-03-31
• [学会発表] NF-κB活性化阻害作用を有するent-カウレンアナログの創製研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 青柳裕、安達禎之、横溝千尋、桂明玉、金永日、李諸文、大野尚仁、竹谷孝一
  • 学会等名: 第18回天然薬物の開発と応用シンポジウム
  • 発表場所: 東京
  • 年月日: 2010-11-11