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2012 年度 研究成果報告書

ホオズキ成分physalin類の標的タンパク質同定に向けた有機合成化学的展開

研究課題

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研究課題/領域番号 22603014
研究種目

基盤研究(C)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 ケミカルバイオロジー
研究機関独立行政法人理化学研究所

研究代表者

平井 剛  独立行政法人理化学研究所, 袖岡有機合成化学研究室, 専任研究員 (50359551)

連携研究者 土屋 綾子  独立行政法人理化学研究所, 袖岡有機合成化学研究室, 客員研究員 (80442987)
研究協力者 小沢 正晃  独立行政法人理化学研究所, 袖岡有機合成化学研究室, 特別研究員 (30617262)
研究期間 (年度) 2010 – 2012
キーワードホオズキ / ステロイド / 有機合成 / NF-kB / physalin / ワンポット反応 / ドミノ反応 / 構造活性相関
研究概要

本研究では、酸化ステロイドphysalin類の生物活性発現メカニズムを、有機合成とケミカルバイオロジーを駆使して明らかにすることを目指した。まずこれまでに合成したphysalin Bのかご型DFGH環部から、更にE環部、及びC環部の構築を検討した。E環部は、予めF環17位の官能基を整えた前駆体に対し、以前我々が確立したかご型構造構築法を適用することで構築でき、DEFGH環化合物の合成に成功した。またC環部に関しては、DEFGH環化合物前駆体に対して13位及び14位の官能基修飾法を確立することが出来た。さらに構造活性相関も検討し、physalin Bは他の酸化ステロイドとは異なる作用機序によってNF-κB活性化を阻害することを明らかにした。

  • 研究成果

    (18件)

すべて 2013 2012 2011 2010

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件) 学会発表 (16件)

  • [雑誌論文]2013

    • 著者名/発表者名
      Masaaki Ozawa, Masaki Morita, Go Hirai, Satoru Tamura, Masao Kawai, Ayako Tsuchiya, Kana Oonuma, Keiji Maruoka, and Mikiko Sodeoka
    • 雑誌名

      ACS. Med. Chem. Lett.

      巻: (in press)

    • 査読あり
  • [雑誌論文]2012

    • 著者名/発表者名
      Masaki Morita, Go Hirai, Meguni Ohkubo Hiroyuki Koshino, Daisuke Hashizume, Keiji Maruoka, and Mikiko Sodeoka
    • 雑誌名

      Org. Latt.

      巻: 14 ページ: 3434-3437

    • 査読あり
  • [学会発表] Diels-Alder反応を基盤としたPhysalin類AB環部構築法の開拓2013

    • 著者名/発表者名
      森田昌樹
    • 学会等名
      日本化学会第93春季年会
    • 発表場所
      立命館大学
    • 年月日
      20130322-25
  • [学会発表] Creation of Novel Biologically Active Molecules Designed Based on Natural Products2013

    • 著者名/発表者名
      Go Hirai
    • 学会等名
      ACP lectureship Tour
    • 発表場所
      Chulabhorn Research Institute, Mehidol University, Kasetsart University, Chulalongkorn University、Thailand
    • 年月日
      20130224-0302
  • [学会発表] Physalin類の特異なDEFGH環部の合成と生物活性評価2013

    • 著者名/発表者名
      森田昌樹
    • 学会等名
      天然物ケミカルバイオロジー地区シンポジウム
    • 発表場所
      理化学研究所、埼玉県和光市
    • 年月日
      2013-03-16
  • [学会発表] かご型構造に焦点を当てたフィサリン類合成戦略の確立2012

    • 著者名/発表者名
      森田昌樹
    • 学会等名
      第3回大津会議
    • 発表場所
      大津市
    • 年月日
      20121015-16
  • [学会発表] 天然物を基に設計した新しい生理活性分子の合成と機能2012

    • 著者名/発表者名
      平井剛
    • 学会等名
      工学院大学大学院講義「化学応用学特論A」
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2012-11-05
  • [学会発表] Synthesis of Natural Product Derivatives Which Control the Post-translational Modifications of Proteins2012

    • 著者名/発表者名
      Go Hirai
    • 学会等名
      The 1st International Symposium on Chemical Biology of Natural Products: Yarget ID and Regulation of Bioactivity
    • 発表場所
      京都
    • 年月日
      2012-10-31
  • [学会発表] 天然物を元に設計した新しい分子によるタンパク質リン酸化制御2012

    • 著者名/発表者名
      平井剛
    • 学会等名
      新学術領域研究「天然物ケミカルバイオロジー」第2回若手研究者ワークショップ
    • 発表場所
      大阪大学
    • 年月日
      2012-10-30
  • [学会発表] ドミノ型反応を活用したフィサリン類DEFGH環部の合成2012

    • 著者名/発表者名
      森田昌樹
    • 学会等名
      名古屋大学-理研基幹研有機化学研究交流会
    • 発表場所
      理化学研究所、埼玉県和光市
    • 年月日
      2012-03-19
  • [学会発表] Physalin 類縁体の単離・構造解析および構造活性相関2011

    • 著者名/発表者名
      小沢正晃
    • 学会等名
      第45回天然物化学談話会
    • 発表場所
      静岡県熱川市
    • 年月日
      20110707-09
  • [学会発表] Physalin類DEFGH環部の合成2011

    • 著者名/発表者名
      森田昌樹
    • 学会等名
      第45回天然物化学談話会
    • 発表場所
      静岡県熱川市
    • 年月日
      20110707-09
  • [学会発表] Physalin類の特異なDEFGH環部の合成と生物活性評価2011

    • 著者名/発表者名
      森田昌樹
    • 学会等名
      日本化学会第91春季年会
    • 発表場所
      神奈川大学
    • 年月日
      20110326-29
  • [学会発表] Design, synthesis, and biological evaluation of physalins analogues2010

    • 著者名/発表者名
      Go Hirai
    • 学会等名
      Pacifichem 2010
    • 発表場所
      Hawaii, USA
    • 年月日
      20101215-20
  • [学会発表] Synthesis and Biological Evaluation of DEFGH-ring System of Physalins、The 5th International Conference on Cutting-Edge Organic Chemistry in Asia (ICCEOCA-5)2010

    • 著者名/発表者名
      Go Hirai
    • 学会等名
      The 1st New phase International Conference on Cutting-Edge Organic Chemistry in Asia (NICCEOCA-1)
    • 発表場所
      Hsinchu, Taiwan
    • 年月日
      20101107-11
  • [学会発表] Synthesis and biological evaluation of DEFGH-ring system of physalins2010

    • 著者名/発表者名
      Go Hirai
    • 学会等名
      2010 RIKEN Chemical Biology International Symposium
    • 発表場所
      理化学研究所、埼玉県和光市
    • 年月日
      20101026-27
  • [学会発表] ワンポット閉環反応を用いたPhysalin類DEFGH環部の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      森田昌樹
    • 学会等名
      第45回天然物化学談話会
    • 発表場所
      愛知県蒲郡市
    • 年月日
      20100706-08
  • [学会発表] ホオズキの苦味成分physalin類DEFGH環部の合成研究2010

    • 著者名/発表者名
      森田昌樹
    • 学会等名
      第54回日本薬学会関東支部大会
    • 発表場所
      東京薬科大学、東京都八王子市
    • 年月日
      2010-10-02

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公開日: 2014-08-29   更新日: 2015-05-25  

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