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臨床応用が可能な、がん診断用PET薬剤として『^<76>Br標識アミノ酸』を開発することを目的として、本年度は^<76>Brの大量製造と^<76>Br標識アミノ酸の設計・合成およびその評価を行った。^<76>BrはCu_2^<76>Seターゲットをサイクロトロンで照射し乾式蒸留法により分離することにより製造を行うが、その際の温度設定が重要である。購入した電気炉を用いて温度の最適化を行うことにより、回収率を向上させることに成功した。本条件を用いれば、臨床に用いるのに十分な量の^<76>Brを製造することが可能であると考えられる。^<76>Br標識アミノ酸誘導体としては、まず始めに臨床で用いられている^<18>F標識Tyr誘導体FAMTのフッ素を臭素に置換したBAMTを設計・合成し、細胞取込や体内動態を検討したところ、腫瘍細胞への取込や腫瘍への集積性を示したものの、生体内での安定性が悪く、脱離した^<76>Brが血中や組織へ滞留することが明らかとなり、安定性の高い^<76>Br標識アミノ酸誘導体の設計が必要と考えられた。そこで当初の予定通りPheに^<76>Brを導入した、p-^<76>Br-αメチルPheを合成し、その評価を行った。その結果、p-^<76>Br-αメチルPheは生体内でも十分に安定であるものの、脂溶性が非常に高くなったために化合物自体が生体内への高い滞留性を示した。このことから、安定性を保ったまま化合物の水溶性を向上させるような新規^<76>Br標識アミノ酸の分子設計を行う必要がある。
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