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本研究の目的は、葉酸修飾シクロデキストリンを用いて腫瘍細胞選択的な細胞障害性を有する抗癌剤キャリアを構築することである。 即ち、 腫瘍細胞上の脂質マイクロドメインとの相互作用が期待されるメチル-β- シクロデキストリン (M-β-CyD) に癌標的リガンドである葉酸(FA) を修飾した FA-M-β-CyD を調製し、腫瘍細胞選択的キャリアを構築することである。種々検討した結果、 FA-M-β-CyD は、 抗癌剤ドキソルビシン (DOX) と安定な複合体を形成し、癌細胞内に取り込まれた後、DOX の殺細胞効果を増強させることが示唆された。さらに、担がんマウスにおいて、DOX/FA-M-β-CyD 複合体は、静脈内投与において、DOX 単独およびDOX/M-β-CyD 複合体よりも優れた抗腫瘍活性を示した。以上の結果より、FA-M-β-CyD は、in vitro および in vivo において、FR 高発現細胞選択的抗がん剤キャリアとして優れた性質を有することが示唆された。
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