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2011 年度 実績報告書

複数の投与経路に適応可能な機能性有機ナノコンポジットの開発

研究課題

研究課題/領域番号 22790041
研究機関岐阜薬科大学

研究代表者

戸塚 裕一  岐阜薬科大学, 薬学部, 准教授 (50312963)

キーワードナノコンポジット / 糖転移化合物 / ナノ集合体 / 難水溶性薬物 / 溶解性改善 / 吸収性改善
研究概要

本年は、機能性添加剤が溶液中で機能性添加剤がどのような可溶化構造をとっているのか、さらには医薬品とどの官能基を介して相互作用しているかを精査した。NMR測定により、糖転移ヘスペリジンによる医薬品の顕著な可溶化効果が数ナノメートルの複合体形成に由来することが示唆された。糖転移ヘスペリジンが一定濃度以上に水中に存在する場合に、4つの分子から形成される集合体を形成し、この集合体が医薬品分子と相互作用する機構を提唱した(J.Pharm.Sci.,100,4421-4431,2011)。また、糖転移ステビアによる医薬品の顕著な可溶化および吸収性増大効果は、糖転移ヘスペリジンによる効果とは異なっており、15分子程度の糖転移ステビア分子が'ミセル様構造'を形成し、この構造内に医薬品が取り込まれることにより、著しい可溶化現象をもたらすことを蛍光測定法を用いて推定した(Euro.J.Pharm.Sci.,43,71-77,2011)
αG-ヘスペリジンの医薬品ナノ粒子形成のための粉砕助剤としての可能性について検討したところ、糖転移ヘスペリジンの存在下で、粉砕操作のみで医薬品ナノ粒子を効率的に調製することに成功し、グリベンクラミド・ナノ粒子を調製しラットへの経口投与した結果、同量の原末投与に比べて、血糖降下作用の増強および持続化が認められた(Euro.J.Pharm.Biopharm.,79,559-565,2011)

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

2: おおむね順調に進展している

理由

順調に論文投稿が可能なデータが得られ、3報の原著論文を投稿したため。

今後の研究の推進方策

現在、2種類の機能性添加剤を用いた実験系のみでの成果が得られている。さらに多くの添加剤について、難水溶性医薬品の溶解性・吸収性改善効果に可能性があるのかについて検討したい。

  • 研究成果

    (4件)

すべて 2011

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 3件) 学会発表 (1件)

  • [雑誌論文] Fluorescence Investigation of a Specific Structure Formed by Aggregation of Transglycosylated Stevias : Solubilizing Effect of Poorly Water-Soluble Drugs2011

    • 著者名/発表者名
      H.Uchiyama, Y.Tozuka, F.Asamato, H.Takeuchi
    • 雑誌名

      European journal of pharmaceutical sciences

      巻: 43 ページ: 71-77

    • DOI

      DOI:10.1016/j.ejps.2011.03.014

    • 査読あり
  • [雑誌論文] NMR Investigation of a Novel Excipient, α-Glicosylhesperidin as a Suitable Solubilizing Agent for Poorly Water-Soluble Drugs2011

    • 著者名/発表者名
      J.Zhang, Y.Tozuka, H.Uchiyama, K.Higashi, K.Moribe, H.Takeuchi, K.Yamamoto
    • 雑誌名

      Journal of Pharmaceutical Sciemces

      巻: 100 ページ: 4421-4431

    • DOI

      DOI10.1002/jps.22606

    • 査読あり
  • [雑誌論文] A Novel Application of α-Glucosyl Hesperidin for Nanoparticle Formation of Active Pharmaceutical Ineredient by Dry-Grinding2011

    • 著者名/発表者名
      Y.Tozuka, M.Imono, H.Uchiyama, H.Takeuchi
    • 雑誌名

      European journal of pharmaceutics and biopharm aceutics

      巻: 79 ページ: 559-565

    • DOI

      DOI:10.1016/j.ejpb.2011.07.006

    • 査読あり
  • [学会発表] Dramatic Improvement of Dissolution and Absorption Properties of API by Spray-dried Powders with Transglycosylayed Materilas2011

    • 著者名/発表者名
      Yuichi Tozuka
    • 学会等名
      Particulate Processes in the Pharmaceutical Industry III
    • 発表場所
      Australia
    • 年月日
      2011-07-29

URL: 

公開日: 2013-06-26  

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