複数の投与経路に適応可能な機能性有機ナノコンポジットの開発

2012 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 22790041
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 物理系薬学
• 研究機関: 大阪薬科大学 (2012); 岐阜薬科大学 (2010-2011)
• 研究代表者: 戸塚 裕一 大阪薬科大学, 薬学部, 教授 (50312963)
• 研究期間 (年度): 2010 – 2012
• キーワード: 製剤学

研究概要

難水溶性の医薬品と糖転移化合物との噴霧乾燥物を調製したところ、顕著な溶出性の改善が認められ、吸収量の増大も認められた。糖転移ヘスペリジンによる医薬品の顕著な可溶化効果が数ナノメートルの複合体形成に由来することが示唆された。また、15分子程度の糖転移ステビア分子がミセル様構造を形成し、構造内に医薬品が取り込まれることにより、著しい可溶化現象をもたらすことを推定した。更には、糖転移ルチンにおいては、界面張力の変化を伴わない新規のナノコンポジット形成の可能性が示唆された。

研究成果

• [雑誌論文] Nanocomposite FormationBetween Alpha-glucosyl Stevia and Surfactant Improves the Dissolution Profile of Poorly Water-Soluble Drug, Int (2012)
  • 著者名/発表者名: H. Uchiyama, Y. Tozuka, M. Nishikawa, H. Takeuchi
  • 雑誌名: J. Pharm 巻: 428 ページ: 183-186
• [雑誌論文] Transglycosylated Rutin-Specific Non-Surface-Active Nanostructure Affects Absorption Enhancement of Flurbiprofen, Euro (2012)
  • 著者名/発表者名: Y. Tozuka, K. Higashi, T. Morita, M.Nishikawa, H. Uchiyama, J. Zhang, K. Moribe, K. Nishikawa, H. Takeuchi, K. Yamamoto
  • 雑誌名: J. Pharm. Biopharm 巻: 82 ページ: 120-126
• [雑誌論文] α-Glucosyl Hesperidin Induced Improvement in Bioavailability of Pranlukast Hemihydrate Using High-Pressure Homogenization, Int (2011)
  • 著者名/発表者名: H. Uchiyama, Y. Tozuka, F. Asamato, H.Takeuchi
  • 雑誌名: J. Pharm 巻: 410 ページ: 114-117
• [雑誌論文] Fluorescence Investigation of a Specific Structure Formed by Aggregation of Transglycosylated Stevias: Solubilizing Effect of Poorly Water-Soluble Drugs (2011)
  • 著者名/発表者名: H. Uchiyama, Y. Tozuka, F. Asamato, H.Takeuchi
  • 雑誌名: Euro. J. Pharm. Sci 巻: 43 ページ: 71-77
• [雑誌論文] NMR Investigation of a Novel Excipient, α-Glicosylhesperidin as a Suitable Solubilizing Agent for Poorly Water-Soluble Drugs (2011)
  • 著者名/発表者名: J. Zhang, Y. Tozuka, H. Uchiyama, K.Higashi, K. Moribe, H. Takeuchi, K.Yamamoto
  • 雑誌名: J. Pharm. Sci 巻: 100 ページ: 4421-4431
• [雑誌論文] Anomalous Dissolution PropertyEnhancement of Naringenin fromSpray-Dried Powders withα-Glucosylhesperidin (2010)
  • 著者名/発表者名: Y. Tozuka, J. Kishi, H. Takeuchi
  • 雑誌名: Adv. Powder.Tech 巻: 21 ページ: 305-309
• [雑誌論文] Improvement of Dissolution and Absorption Properties of Poorly Water-Soluble Drug by Preparing Spray-Dried Powders with α-Glucosyl Hesperidin (2010)
  • 著者名/発表者名: H. Uchiyama, Y. Tozuka, H. Imono, H.Takeuchi
  • 雑誌名: Int. J. Pharm 巻: 392 ページ: 101-106
• [雑誌論文] Transglycosylated Stevia and Hesperidin as Pharmaceutical Excipients: Dramatic Improvement in Drug Dissolution and Bioavailability (2010)
  • 著者名/発表者名: H. Uchiyama, Y. Tozuka, H. Imono, H.Takeuchi
  • 雑誌名: Euro J. Pharm. Biopharm 巻: 76 ページ: 238-244
• [学会発表] NMR 測定による Stevia-G の自己集合構造及び薬物溶解性改善メカニズムの解明 (2012)
  • 著者名/発表者名: 東顕二郎、Junying Zhang、 戸塚 裕一 、 Limwikrant Waree、森部久仁一、竹内洋文、山本恵司
  • 学会等名: 日本薬剤学会第27 年会
  • 年月日: 20120000
• [学会発表] 糖転移させた食品添加剤のナノ集合体形成を利用した製剤設計 (2012)
  • 著者名/発表者名: 戸塚裕一
  • 学会等名: 創剤フォーラム第18回シンポジウム
  • 年月日: 20120000
• [学会発表] NMR 測定を用いた水溶液中でのα-glycosyl hesperidin の構造評価 (2011)
  • 著者名/発表者名: 張峻頴、内山博雅、東顕二郎、戸塚裕一、森部久仁一、竹内洋文、山本恵司
  • 学会等名: 日本薬学会 131 年会
  • 年月日: 20110000
• [学会発表] 糖転移ステビアと界面活性剤のナノコンポジットの製剤学的利用 (2011)
  • 著者名/発表者名: 内山博雅、鋳物将明、西川真紘、 戸塚裕 一 、竹内洋文
  • 学会等名: 日本薬剤学会第26 年会
  • 年月日: 20110000
• [学会発表] 糖転移ヘスペリジンとのナノ 複合体形成による難水溶性化合物の溶解性および吸収性改善 (2011)
  • 著者名/発表者名: 戸塚裕一
  • 学会等名: 第3回糖転移ヘス ペリジン・ビタミン P 研究会
  • 年月日: 20110000
• [学会発表] 分子間相互作用を利用した新規粒子設計.日本薬剤学会奨励賞受賞講演 (2010)
  • 著者名/発表者名: 戸塚裕一
  • 学会等名: 日本薬剤学会第25 年会講演要旨集
  • 年月日: 20100000
• [学会発表] 糖転移化合物を用いた難水溶性薬物の溶解性及び吸収性改善に関する製剤設計 (2010)
  • 著者名/発表者名: 内山博雅、 戸塚裕一 、鋳物将明、竹内洋 文
  • 学会等名: 日本薬剤学会第25 年会講演要旨集
  • 年月日: 20100000
• [学会発表] 糖転移化合物を用いた難水溶性化合物の溶解性/吸収性改善に関 する研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 内山博雅、浅本房俊、鋳物将明、 戸塚裕 一 、竹内洋文
  • 学会等名: 第45回技術討論会テキスト
  • 年月日: 20100000
• [学会発表] 糖転移化合物を用いた難水溶性成分の溶解性及び吸収性改善手法に関する研究 (2010)
  • 著者名/発表者名: 鋳物将明、内山博雅、 戸塚裕一、竹内洋 文
  • 学会等名: 平成 22 年度粉体工学会中部談話会
  • 年月日: 20100000
• [学会発表] NMR 測定によるα-Gヘスペリジンの薬物可溶化メカニズムの解明 (2010)
  • 著者名/発表者名: 東顕二郎、張峻頴、内山博雅、戸塚裕一 、森部久仁一、竹内洋文、山本恵司
  • 学会等名: 第27回製剤と粒子設計シンポジウム
  • 年月日: 20100000
• [学会発表] 蛍光物質を用いた糖転移ステビアが示す溶解性改善メカニズムの解明 (2010)
  • 著者名/発表者名: 内山博雅、鋳物将明、浅本房俊、戸塚裕 一、竹内洋文
  • 学会等名: 粉体工学会 2010 年度秋期研究発表会
  • 年月日: 20100000
• [学会発表] 糖転移ヘスぺリジン及びステビアを用いた難水溶性薬物の溶解性及び吸収性改善 (2010)
  • 著者名/発表者名: 内山博雅、鋳物将明、 戸塚裕一、竹内洋文
  • 学会等名: 2010 年度秋期研究発表会
  • 年月日: 20100000
• [産業財産権] 難水溶性物質の溶解方法およびその利用 (2012)
  • 発明者名: 戸塚裕一, 内山博雅, 竹内洋文, 相澤 恭、飯田純久
  • 権利者名: 東洋精糖株式会社
  • 公開番号: 特許、特開 2012-240949
  • 取得年月日: 2012-12-10
• [産業財産権] 高吸収性薬剤組成物およびその製造方法 (2011)
  • 発明者名: 戸塚裕一, 内山博雅, 竹内洋文, 飯田純久, 米谷俊
  • 権利者名: 東洋精糖株式会社
  • 公開番号: 特許、特開 2011-51938
  • 取得年月日: 2011-03-17