siRNA医薬品の創製を指向した新規オリゴ核酸修飾法の開発

2012 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 22790107
• 研究種目: 若手研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 岐阜大学
• 研究代表者: 喜多村 徳昭 岐阜大学, 工学部, 助教 (10503659)
• 研究協力者: 北出 幸夫 岐阜大学, 工学部, 教授 (20137061) ; 上野 義仁 岐阜大学, 応用生物科学部, 教授 (20250467) ; 池田 将 岐阜大学, 工学部, 准教授 (20432867)
• 研究期間 (年度): 2010 – 2012
• キーワード: 核酸医薬 / siRNA / オリゴ核酸修飾

研究概要

次世代創薬ターゲットとして注目されている siRNA 医薬品の創製を目指し、従来 siRNA の問題となっている遺伝子発現抑制能、分解酵素耐性、細胞膜透過性などの改善が期待できる siRNA 合成のための新規オリゴ核酸修飾用担体ならびに種々の化学修飾核酸の簡便合成法を開発した。

研究成果

• [雑誌論文] Stereoselective synthesis of 1-deoxy-1-ethynyl-β-D-ribofura- nose as a versatile scaffold (2012)
  • 著者名/発表者名: Yoshiaki Kitamura、 Kana Edayoshi 、 Yukio Kitad
  • 雑誌名: Tetrahedron Lett 巻: 53 ページ: 6987-6989
  • 査読あり
• [雑誌論文] Synthesis and biological properties of chemically modified siRNAs bearing 1-deoxy-D-ribofuranose in their 3′-overhang region (2012)
  • 著者名/発表者名: Kazumi Taniho、Remi Nakashima、Mahmoud Kandeel、 Yoshiaki Kitamura、 Yukio Kitade
  • 雑誌名: Bioorg. Med. Chem. Lett 巻: 22 ページ: 2518-2521
  • 査読あり
• [学会発表] Stereoselective synthesis of 1-deoxy-1-ethynyl-β-D-ribofuranose and its applications (2012)
  • 著者名/発表者名: Kana Edayoshi 、 Yoshiaki Kitamura、Masato Ikeda 、 Yukio Kitade
  • 学会等名: 第39回国際核酸化学シンポジウム
  • 発表場所: 名古屋
  • 年月日: 20121100
• [学会発表] 1-Deoxy-1-ethynyl-β-D-ribofuranoseの立体選択的合成 (2012)
  • 著者名/発表者名: 枝吉佳奈、喜多村徳昭、北出幸夫
  • 学会等名: 平成 24 年度日本薬学会東海支部例会
  • 発表場所: 静岡
  • 年月日: 20120700
• [学会発表] Synthesis of 1-deoxy-D-ribo- furanose and its application for RNAi studies (2011)
  • 著者名/発表者名: Kazumi Taniho、Yoshiaki Kitamura、Yukio Kitade
  • 学会等名: 第38回国際核酸化学シンポジウム
  • 発表場所: 札幌
  • 年月日: 20111100