2022 年度審査結果の所見

環状β-アミノ酸含有フォルダマーペプチドライブラリの構築と新規ペプチド医薬の開発

研究課題

研究課題/領域番号	22H00439
研究種目	基盤研究(A)
配分区分	補助金
応募区分	一般
審査区分	中区分47:薬学およびその関連分野
研究機関	東京大学
研究代表者	加藤敬行東京大学, 大学院理学系研究科(理学部), 准教授 (90567760)
研究期間 (年度)	2022-04-01 – 2025-03-31
研究の概要	新規ペプチド医薬品の開発基盤としてランダムペプチドライブラリを構築することを目的とし、リボソーム翻訳合成により環状β-アミノ酸をペプチド配列に導入して逆平行βシート構造あるいは10/11/11ヘリックス構造をもつペプチドライブラリを作製する。これらのペプチドは構造の剛直さのために標的分子への結合力の向上・細胞膜透過性の向上・血中安定性の向上が期待され、新規ペプチド医薬品開発基盤として有望である。
学術的意義、期待される成果	非天然アミノ酸の導入を可能とする新人工tRNA(Pro1E2)を用いた環状βアミノ酸や環状γアミノ酸をペプチド鎖中に導入する技術は独創的であり、フォルダマーの剛直性により、基質結合力、膜透過性、分解耐性が上がるため、化合物としての有用性はきわめて高い。これまでの実績からも十分な成果が期待できる。