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2023 年度 実施状況報告書

多環性多量体天然分子の構造多様性と機能解明による医薬シードの創生

研究課題

研究課題/領域番号 22K06671
研究機関星薬科大学

研究代表者

森田 博史  星薬科大学, 薬学部, 教授 (70220069)

研究期間 (年度) 2022-04-01 – 2025-03-31
キーワード多環性多量体天然分子 / 機能性シード / 抗マラリア活性 / アセチルコリンエステラーゼ阻害活性
研究実績の概要

メガダイバーシティセンターと呼ばれる生物資源の豊富な熱帯資源国の多様な植物資源を利用することで、特異な環骨格を有する多量体天然物を探索し、それらの構造と機能性を解明する。保有する植物エキスライブラリーをスクリーニングしたところ、マレーシア産センダン科植物 Chisocheton ceramicusの樹皮より4種の新規リモノイド ceramicines Q-T を単離し、スペクトル分析と化学シフト計算によって、シクロペンタフェナンスレン骨格を有するそれらの構造を解明した。Ceramicine R は、Plasmodium falciparum 3D7株に対して強い抗マラリア活性を示すことを見出した。
一方、ヒカゲノカズラ科 Lycopodium cryptomerinum の抽出エキスより新規C27N3 型リコポジウムアルカロイドCryptadine C を単離し、各種スペクトルデータの解析により、その構造を決定した。Cryptadine C は、一つのピペリジン環と二つのデカヒドロキノリン環によって構成され、アセチルコリンエステラーゼ阻害活性を示した。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

2: おおむね順調に進展している

理由

未利用植物資源の抽出物ライブラリーを用いることにより、新しい機能性を有する多環性多量体天然分子を探索し、医薬および機能性シードを創製することを目的としており、新たに、2種類の植物(Chisocheton ceramicus、Lycopodium cryptomerinum )より新規な機能性分子を単離し、それらの活性(抗マラリア活性、アセチルコリンエステラーゼ阻害活性)を見出している。

今後の研究の推進方策

多様な植物資源を利用することで、特異な環骨格を有する多量体天然物の探索を継続し、血管弛緩作用、抗原虫活性(抗マラリア)、オートファジーの制御、脂肪細胞の分化抑制、破骨細胞の分化抑制作用などの生物活性を指向し、新しい創薬シードの創製を目指す。

  • 研究成果

    (2件)

すべて 2023

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件)

  • [雑誌論文] Ceramicines Q-T from Chisocheton ceramicus2023

    • 著者名/発表者名
      Alfarius Eko Nugroho, Chin Piow Wong, Yusuke Hirasawa, Toshio Kaneda, Takahiro Tougan, Toshihiro Horii, A. Hamid A. Hadi, Hiroshi Morita
    • 雑誌名

      J. Nat. Med.

      巻: 77 ページ: 596-603

    • DOI

      10.1007/s11418-023-01706-w

    • 査読あり
  • [雑誌論文] Cryptadine C, a new C27N3-type Lycopodium alkaloid from Lycopodium cryptomerinum2023

    • 著者名/発表者名
      Yusuke Hirasawa, Rina Hattori, Manami Ohtani, Nahoko Uchiyama, Takashi Hakamatsuka, Hiroshi Morita
    • 雑誌名

      J. Nat. Med.

      巻: 77 ページ: 610-613

    • DOI

      10.1007/s11418-023-01707-9

    • 査読あり

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公開日: 2024-12-25  

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