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2022 年度 実施状況報告書

BNCTに用いるホウ素化合物BSHの標識合成法の開発と生体内における動態解明

研究課題

研究課題/領域番号 22K07652
研究機関大阪医科薬科大学

研究代表者

金井 泰和  大阪医科薬科大学, 薬学部, 特別任命教員助教 (60397643)

研究分担者 服部 能英  大阪公立大学, 研究推進機構, 特任講師 (50514460)
切畑 光統  大阪公立大学, 研究推進機構, 特任教授 (60128767)
仲 定宏  大阪大学, 医学部附属病院, 薬剤師 (60599843)
研究期間 (年度) 2022-04-01 – 2025-03-31
キーワードBNCT / ほう素中性子捕捉療法 / PET / SPECT / BSH
研究実績の概要

BSH(ドデカボレート化合物)の一つの炭素をハロゲン化することは困難であると報告されている(Xue Zhao et al., Coordination Chemistry Reviews, 444, 214042 (2021))が、我々の研究グループでは、Gabelらの報告にしたがい、BSHの誘導体であるシアノエチルBSHを非標識体(非放射性体)の化合物をNIS(N-Iodosuccinimide)を用いて、安定同位体のヨウ素化することに成功した。
ヨウ素化BSHへの変換に必要なNISの合成に関してはNCS (N-Chlorosuccinimide)を原料としてNaIと反応させることで90 %以上の合成収率で合成もできることを確認した。
BSHの誘導体であるシアノエチルBSHをヨウ素化することに成功した。
以上のことから、放射性ヨウ素標識I-BSHを合成する準備は整った。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

3: やや遅れている

理由

試薬類の準備に時間を要した事、また合成検討の段階でも少し時間が掛かってしまったため。

今後の研究の推進方策

前述のように、BSHの誘導体であるシアノエチルBSHを非標識体(非放射性体)の化合物を安定同位体のヨウ素化することに成功していることから、ヨウ素化BSHへの変換も可能であることを確認しており、まずは放射性ヨウ素を用いて123 or 125I-BSHを合成する予定である。

次年度使用額が生じた理由

化合物の合成が予定通りに進まなかったため。

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公開日: 2023-12-25  

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