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2022 年度 実施状況報告書

BNCT用ホウ素薬剤BPAの溶解度向上による治療効果改善を目指した製剤学的研究

研究課題

研究課題/領域番号 22K09246
研究機関福山大学

研究代表者

白川 真  福山大学, 薬学部, 講師 (40707759)

研究分担者 中井 啓  筑波大学, 医学医療系, 准教授 (50436284)
研究期間 (年度) 2022-04-01 – 2025-03-31
キーワードホウ素中性子捕捉療法
研究実績の概要

新規イオン液体(IL)の合成において、すでにヒトに応用されている生体適合性の高い物質に限定し、網羅的に合成を行った結果、イオン液体を構成するカチオン物質としてコリンおよびメグルミン、アニオン物質として各種アミノ酸やクエン酸、アスコルビン酸、ニコチンアミドなどをそれぞれ用いて生体適合性イオン液体を合成することに成功した。イオン液体の同定にはフーリエ変換赤外分光光度計 (FT-IR) 、プロトン核磁気共鳴装置 (1H-NMR) および高感度示差走査熱量計(DSC)を用いた。FT-IRにおいて、イオン液体のみがカチオン物質やアニオン物質と異なり、1500cm-1~1700cm-1付近にピークが確認された。また、DSCにおいて、得られたイオン液体が20℃から110℃までの範囲で熱分解が起きていないことが確認された。
次に各イオン液体へのBPAの溶解性を確認した結果、特にメグルミンとセリン(Meg-Ser IL)、メグルミンとプロリン(Meg-Pro IL)、コリンとプロリン(Cho-Pro IL)において、臨床応用されているBPA製剤(フルクトースおよびソルビトールとの糖錯体)の溶解度(2.6 w/v%)と比較して10倍以上の顕著な溶解度の向上(>34 w/v%)が得られた。
次年度以降、これらのイオン液体を溶媒としたBPA製剤に関して、in vitro, in vivoにおける毒性の有無や、中性子線照射による抗腫瘍効果を確認する予定である。

現在までの達成度 (区分)
現在までの達成度 (区分)

1: 当初の計画以上に進展している

理由

2022年度計画における各種実験項目(新規イオン液体の合成、溶解度試験)を予定通り行い、優れたBPAの溶解度を達成することができた。

今後の研究の推進方策

計画は順調に進展しており、2023年度においても計画通り進めて行くことを第一課題とする。

次年度使用額が生じた理由

筑波大学の加速器が使用できない状況にあるため、次年度への繰越となった。

  • 研究成果

    (7件)

すべて 2023 2022

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件、 オープンアクセス 1件) 学会発表 (6件) (うち招待講演 2件)

  • [雑誌論文] A Novel Amphotericin B Hydrogel Composed of Poly(Vinyl Alcohol)/Borate Complex for Ophthalmic Formulation2023

    • 著者名/発表者名
      Banshoya Kengo、Shirakawa Makoto、Hieda Yuhzo、Ohnishi Masatoshi、Sato Yuhki、Inoue Atsuko、Tanaka Tetsuro、Kaneo Yoshiharu
    • 雑誌名

      Chemical and Pharmaceutical Bulletin

      巻: 71 ページ: 70~73

    • DOI

      10.1248/cpb.c22-00534

    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] ホウ素中性子捕捉療法のためのBPAを構成成分とするイオン液体の開発2023

    • 著者名/発表者名
      河本紗季、河上清香、坂居知憲、寺田莉子、鮫島未森、佐藤雄己、熊田博明、榮武二、松村明、亀川展幸、竹内亮太、堀均、鈴木実、白川真
    • 学会等名
      日本薬学会第143年会
  • [学会発表] 第5のがん治療法 ホウ素中性子捕捉療法2022

    • 著者名/発表者名
      白川真
    • 学会等名
      第13回川崎医科大学学術集会
    • 招待講演
  • [学会発表] BPAを構成成分としたイオン液体の開発2022

    • 著者名/発表者名
      白川真、河本紗季、河上清香、坂居知憲、佐藤雄己、Zaboronok Alexander、鶴淵隆夫、中井啓、熊田博明、榮武二、松村明、亀川展幸、竹内亮太、堀均、鈴木実
    • 学会等名
      第18回日本中性子捕捉療法学会
  • [学会発表] BPAを構成成としたイオン液体のin vitroおよびin vivo評価2022

    • 著者名/発表者名
      坂居知憲、寺田莉子、鮫島未森、佐藤雄己、Alexander Zaboronok、鶴淵隆夫、中井啓、熊田博明、榮武二、松村明、亀川展幸、竹内亮太、堀均、鈴木実、白川真
    • 学会等名
      第18回日本中性子捕捉療法学会
  • [学会発表] 新たながん治療法を追いかけて ホウ素中性子捕捉療法の現状と今後の展開2022

    • 著者名/発表者名
      白川真
    • 学会等名
      第61回日本薬学会・日本薬剤師会・日本病院薬剤師会中国四国支部学術大会
    • 招待講演
  • [学会発表] イオン液体の難溶性ホウ素薬剤への応用2022

    • 著者名/発表者名
      白川真、坂居知憲、寺田莉子、河本紗季、佐藤雄己、ザボロノク・アレクサンドル、松村明、亀川展幸、竹内亮太、堀均、鈴木実
    • 学会等名
      第 12 回イオン液体討論会

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公開日: 2023-12-25  

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