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類似の反応性をもつ官能基が混在するペプチド分子の選択的な修飾は困難である。本研究では、高度な分子認識能を有する酵素触媒を利用し、短工程でペプチド分子を複雑化する方法論を開発する。具体的には、ペプチド環化酵素およびペプチドアルキル化酵素ファミリーに着目し、基質選択性やその構造基盤を明らかにするとともに、改良型酵素の創成やそれを用いた効率的なペプチド修飾技術の確立を目指す。研究期間内に、複数の酵素をin vitroで詳細に解析し、酵素改変による基質選択性の拡張に成功した。加えて２つの酵素触媒を用いたOne-Pot反応により鎖状ペプチドからアルキル化環状ペプチドが得られた。
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