| 研究課題/領域番号 |
23249008
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| 研究種目 |
基盤研究(A)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 北海道大学 |
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研究代表者 |
松田 彰 北海道大学, 薬学研究科(研究院), その他 (90157313)
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| 連携研究者 |
佐藤 浩輔 北海道大学, 大学院薬学研究院, 助教 (70415686)
佐藤 悠介 北海道大学, 大学院薬学研究院, 特任助教 (10735624)
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| 研究期間 (年度) |
2011-04-01 – 2015-03-31
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| キーワード | 核酸医薬 / 組織標的化 / PSMA / オリゴヌクレオチド / ヌクレアーゼ抵抗性 / SPAAC / DNMT1 / stat3 |
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| 研究成果の概要 |
核酸医薬の細胞・組織標的化を目的にした。(1)肝臓で高発現しているmicroRNA-122に対するアンチセンス分子をヌクレアーゼ抵抗性ヌクレオシドで合成し、肝臓標的化能に優れるpH応答性カチオン性脂質から作製したリポソームに搭載しマウスに静脈注射した。その結果、microRNA-122で抑制されていたmRNAs量が回復し、血中コレステロールの低下が約２週間持続した。(2)エピジェネティックスで重要なDNA CpG配列の選択的メチル化酵素阻害剤を開発し、前立腺ガンに高発現しているPSMAを標的とするリガンドを結合した。この阻害剤はPSMA発現前立腺ガン細胞選択的に増殖抑制活性を示した。
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| 自由記述の分野 |
核酸化学
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